المنتجات
رالتغرافير متاح تجارياً كمغلف بالفيلم أقراص وأقراص قابلة للمضغ (Isentress). تمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة في عام 2007 وفي العديد من البلدان في عام 2008 كأول مثبط لـ Integrase.
الهيكل والخصائص
رالتجرافير (سي20H21FN6O5، Mr = 444.4 جم / مول) هيدروكسي بيريميدينون كربوكساميد. إنه موجود في المخدرات في شكل ملح raltegravir بوتاسيوم، ابيض مسحوق هذا قابل للذوبان في ماء.
الآثار
رالتجرافير (ATC J05AX08) له خصائص مضادة للفيروسات. وهو مثبط محدد لفيروس نقص المناعة البشرية ، وهو المسؤول عن دمج جينوم فيروس نقص المناعة البشرية في جينوم الخلية المضيفة في بداية الإصابة. هذا يمنع تكرار الفيروس.
مؤشرات
بالاشتراك مع مضادات الفيروسات القهقرية الأخرى المخدرات لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية (HIV-1).
الجرعة
وفقًا لـ SMPC. يتم تناول الدواء مرتين يوميًا بغض النظر عن وجبات الطعام.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
التفاصيل الكاملة للاحتياطات و التفاعلات يمكن العثور عليها في ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
على عكس أدوية فيروس نقص المناعة البشرية الأخرى ، لا يتفاعل رالتيغرافير مع CYP450 ، ولكنه يتفاعل مع الجلوكورونيد بواسطة UDP-glucuronyltransferase UGT1A1. محرضات هذا الانزيم مثل ريفامبيسين، قد تقلل من تركيزات البلازما وتستلزم أ جرعة يزيد. مثبطات UGT1A1 مثل Atazanavir قد يزيد على العكس من التركيزات. المخدرات التي تزيد من درجة الحموضة في المعدة (على سبيل المثال ، أوميبرازول) قد تزيد من تركيزات البلازما لأنها تحسن قابلية ذوبان رالتجرافير.
الآثار السلبية
الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة تتضمن الإسهال, غثيان, صداع الراس, إعياء، العلوي الجهاز التنفسي العدوى و حمى. خطير بشرة تم الإبلاغ عن ردود الفعل. تم وصف التفاعلات الضائرة الأخرى في SmPC.
