المنتجات
تمت الموافقة على Tasimelteon في الولايات المتحدة في عام 2014 وفي الاتحاد الأوروبي في عام 2015 في شكل كبسولة (Hetlioz). الدواء غير مسجل حاليًا في العديد من البلدان.
الهيكل والخصائص
Tasimelteon (سي15H19لا2، Mr = 245.3 جم / مول) موجود على شكل بلوري أبيض مسحوق هذا قابل للذوبان في ماء. يرتبط هيكليا بـ الميلاتونين.
الآثار
Tasimelteon هو ناهض في الميلاتونين مستقبلات MT1 والميلاتونين MT2. إنه يرتبط بقوة أكبر بـ MT2 من MT1. تشارك هذه المستقبلات في الحفاظ على إيقاعات الساعة البيولوجية (انظر أيضًا تحت الميلاتونين).
مؤشرات
لعلاج اضطراب النوم والاستيقاظ على مدار 24 ساعة (غير 24). هذا هو اضطراب إيقاع النوم والاستيقاظ الذي يحدث في المقام الأول في المكفوفين. Tasimelteon غير معتمد حاليًا لمؤشرات أخرى (على سبيل المثال ، اضطرابات النوم, اختلاف التوقيت).
الجرعة
وفقًا لـ SMPC. يتم تناول الدواء في المساء قبل النوم ودائما في نفس الوقت من اليوم. يجب أن تدار بدون طعام.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
يتم استقلاب Tasimelteon بواسطة CYP1A2 و CYP3A4. المخدرات التفاعلات ممكن مع مثبطات CYP1A2 مثل فلوفوكسامين ومحفزات CYP3A4.
الآثار السلبية
الأكثر شيوعا ممكن الآثار الضارة تتضمن صداع الراس، كوابيس ، أحلام غير عادية ، مرتفعة كبد الانزيمات، العلوي الجهاز التنفسي التهابات المسالك البولية. قد يسبب عقار Tasimelteon النعاس ولذلك لا يجب تناوله عند زيادة الجرعة من التركيز مطلوب (على سبيل المثال ، قبل القيادة).
