المنتجات
تمت الموافقة على Tofacitinib في الولايات المتحدة في نوفمبر 2012 ، وفي العديد من البلدان في عام 2013 ، وفي الاتحاد الأوروبي في عام 2017 في شكل أقراص مغلفة بالفيلم (Xeljanz). رفضت وكالة الأدوية الأوروبية الموافقة مبدئيًا في أبريل 2013. ومع ذلك ، باريسيتينيب تم قبوله. في الولايات المتحدة ، مغلفة بفيلم إضافي مستدام الإصدار أقراص متوفرة يتم تناولها مرة واحدة يوميًا (Xeljanz XR).
الهيكل والخصائص
توفاسيتينيب (سي16H20N6يا مr = 312.4 جم / مول) هو بيرولوبيريميدين وهو موجود في المخدرات مثل سترات التوفاسيتينيب ، أبيض مسحوق هذا قابل للذوبان بدرجة عالية في ماء.
الآثار
يحتوي Tofacitinib (ATC L04AA29) على خصائص مناعية ومضادة للالتهابات ومضادة للتكاثر. ترجع التأثيرات إلى تثبيط كينازات جانوس JAK1 و JAK2 و JAK3. هذه داخل الخلايا الانزيمات تشارك في نقل إشارة السيتوكينات وعوامل النمو في النواة.
مؤشرات
- التهاب المفاصل الروماتويدي
- التهاب المفاصل الصدفي
- التهاب القولون التقرحي
الجرعة
حسب المعلومات المهنية. تابلت تؤخذ مرتين يومياً بغض النظر عن الوجبات (XR: مرة واحدة يومياً).
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
- الالتهابات الشديدة النشطة
- قصور كبدي شديد
يمكن العثور على الاحتياطات الكاملة في ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
يتم استقلاب Tofacitinib بشكل أساسي بواسطة CYP3A4 وبدرجة أقل بواسطة CYP2C19. المقابلة التفاعلات مع مثبطات CYP ومحفزات CYP ممكنة ويجب أخذها في الاعتبار أثناء العلاج. قد تزداد الآثار الجانبية مع ما يصاحب ذلك إدارة of مثبطات المناعة.
الآثار السلبية
الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة تتضمن صداع الراس، العلوي الجهاز التنفسي العدوى والتهاب البلعوم الأنفي ، ارتفاع ضغط الدم, غثيانو قيء. Tofacitinib مثبط للمناعة وبالتالي قد يعزز تطور الأمراض المعدية والسرطانات.
