أليسكيرين هو دواء يعمل بمثابة الرينين مثبط (مثبط الرينين) لعلاج الشرايين ارتفاع ضغط الدم. يباع تحت أسماء تجارية مختلفة كعلاج وحيد بالإضافة إلى تحضير مركب ومتوفر بوصفة طبية. تمت الموافقة على العقار في الولايات المتحدة في مارس 2007 ، وفي سويسرا في يونيو ، وفي ألمانيا في أغسطس.
ما هو اليسكيرين؟
أليسكيرين هو دواء يستخدم للتنظيم ارتفاع ضغط الدم. أليسكيرين هو دواء يستخدم للتنظيم ارتفاع ضغط الدم. يمنع الإنزيم الرينين، وبالتالي تتداخل مع الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون النظام الذي ينظم دم الضغط. من بين المعروفين الرينين مثبطات ، أليسكيرين هو الدواء الوحيد المعتمد حتى الآن. اثنان من الاستعدادات الأخرى - zankiren و remikiren - لا تزال تنتظر الموافقة. كانت مثبطات الرينين الأولى الأجسام المضادة التي استهدفت مباشرة إنزيم الرينين. ما خفضت دم لم يتم تطوير الضغط في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، خاصة وأن مثبطات الرينين الأولى لا يمكن تناولها إلا عن طريق الحقن. من خلال المزيد من الخطوات الوسيطة ، أصبح Aliskiren جاهزًا أخيرًا للسوق ، وحقق التوقعات جيدًا.
العمل الدوائي
في تدخله في الرينين - ضغط الدم الوعائي-الألدوستيرون النظام ، يربط أليسكيرين إنزيم الرينين ، مما يؤدي إلى عمليات كيميائية حيوية لاحقة. الرينين كبروتياز ، إنزيم شطر البروتين ، يحول مولد الأنجيوتنسين إلى أنجيوتنسين XNUMX ، والذي يتم تحويله بدوره إلى أنجيوتنسين XNUMX بواسطة إنزيم محول للأنجيوتنسين. هذا يمكن أن يؤدي بشكل مستقل إلى تضيق الأوعية ويسبب إطلاقًا إضافيًا لـ الألدوستيرون. ينتج عن هذا امتصاص أعلى لـ صوديوم الأيونات و ماء في أنابيب تجميع الكلى ، مما يسبب دم الضغط للارتفاع. يربط Aliskiren الرينين وبالتالي يمنع بشكل فعال وظيفته المعقدة. العمليات الموصوفة أعلاه لا تحدث و ضغط الدم قد ينقص. يتم تناول أليسكيرين عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا. لأنه يؤثر ضغط الدم عن طريق إطلاق الرينين ، يستغرق الأمر حوالي أسبوع إلى أسبوعين بعد بدء العلاج قبل تحقيق أول نجاح علاجي قابل للقياس. غالبًا ما يتم إعطاء Aliskiren مع أدوية أخرى خافضات ضغط الدم. قد تكون هذه مدرات البول المقررة ل ارتفاع ضغط الدم العلاج ، على سبيل المثال.
الاستخدام والتطبيق الطبي
لعلاج ارتفاع ضغط الدم، مثبط الرينين أليسكيرين هو عامل جديد وفعال. حتى أن منتج نوفارتيس يتحدث عن "بُعد جديد في علاج ارتفاع ضغط الدم". نظرًا لأن مثبط الرينين aliskiren يتدخل في وقت مبكر جدًا في نظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون ، فإنه يوقف تمامًا إنتاج أنجيوتنسين XNUMX. هذا ما يميز الدواء عن غيره المخدرات التي تم استخدامها غالبًا في الماضي ، مثل مثبطات إيس. هذه فقط تمنع ACE (الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) الذي يحول الأنجيوتنسين XNUMX إلى أنجيوتنسين XNUMX ، ولكن ليس إنزيم الكيماز. وبالتالي ، فإن نظام الرينين أنجيوتنسين يتم تثبيطه بشكل غير كامل فقط. بالإضافة إلى ذلك ، فإن مثبطات الرينين مثل أليسكيرين لا تبطئ من تفكك براديكينين، وسيط التهابات. متي مثبطات إيس تستخدم ، و براديكينين أن يكون موجودًا بعد ذلك يسبب الأقارب المعروفين سعال، وهو التأثير الجانبي النموذجي لأدوية مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. ومع ذلك ، يبقى أن نرى ما إذا كان عقار أليسكيرين الجديد علاجيًا متفوقًا من الناحية العلاجية على العقار التقليدي مثبطات إيس. عند تناول أليسكيرين ، يجب ملاحظة أن زيادة محتوى الدهون في الحمية غذائية يؤثر سلبًا على امتصاص من العنصر النشط. لذلك ، ليس من السهل دائمًا التحكم في aliskiren في درجة فعاليته الفردية. بالإضافة إلى ذلك ، هناك الفقراء بشكل عام امتصاص من مثبطات الرينين ، والتي غالبًا ما تكون أقل من 2٪ مع الأدوية الفموية. بسبب عدم وجود نتائج طويلة الأجل ، فإن إدارة لا ينصح باستخدام اليسكيرين للأطفال والمراهقين. وبالمثل ، يجب على النساء الحوامل والمرضعات الامتناع.
المخاطر والآثار الجانبية
قد يسبب العلاج باستخدام أليسكيرين آثارًا جانبية غير مرغوب فيها:
- الغثيان والقيء والاسهال
- التهابات الجهاز التنفسي العلوي
- سعال
- تعب
- الصداع
- آلام الظهر
- الحساسية
في حالة العديد من الأمراض المزمنة أو الحادة ومع الأدوية المناسبة ، من الضروري إجراء مناقشة استشارية مفصلة بين الطبيب والمريض قبل البدء علاج مع اليسكيرين. بطلان هو إعطاء أليسكيرين في الأمراض التالية:
- وذمة وعائية
- داء السكري
- اختلال وظائف الكلى
أيضا هو بطلان أليسكيرين مع الأدوية مع:
- سيكلوسبورين
- يتراكونازول
- كينيدين
لذلك يقوم الطبيب المسؤول بمراقبة الحالة ضغط الدممستويات المنحل بالكهرباء ، قيم المختبر، ووظائف الكلى بانتظام قبل التخطيط لها علاج مع أليسكيرين ، وإذا لزم الأمر ، خلال فترة العلاج.
