أليسكيرين

المنتجات

Aliskiren متاح تجارياً في شكل مغلف بالفيلم أقراص (Rasilez، Rasilez HCT + هيدروكلوروثيازيد). تمت الموافقة عليه في العديد من البلدان ، في الاتحاد الأوروبي والولايات المتحدة في عام 2007 (اسم العلامة التجارية الأخرى: Tekturna). ملاحظة: المستحضرات المركبة الأخرى ، على سبيل المثال ، مع أملودبين (Rasilamlo) ، لم تعد متوفرة.

الهيكل والخصائص

اليسكيرين (سي₃₀H₅₃N₃O₆، M_r = 551.8 جم / مول) موجود في المخدرات كما aliskiren hemifumarate ، وهو بلوري أبيض إلى مصفر مسحوق هذا قابل للذوبان بسهولة في ماء. العنصر النشط يشبه الببتيد ولكن له بنية غير هضمية.

الآثار

Aliskiren (ATC C09XA02) له خصائص خافضة للضغط. يمنع بشكل انتقائي تكوين أنجيوتنسين XNUMX من مولد الأنجيوتنسين عن طريق تثبيط مباشر وتنافسي لرينين بروتياز الأسبارتيل. هذه هي الخطوة الأولى في تنشيط نظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون. يرتبط Aliskiren بالموقع النشط للإنزيم ، وبالتالي يمنع تكوين الأوعية الدموية شديدة التضييق و دم أنجيوتنسين II الذي يزيد الضغط بالإضافة إلى إطلاق الألدوستيرون (انظر أيضًا نظام الرينين أنجيوتنسين). الدواء له عمر نصفي طويل يصل إلى 40 ساعة.

مؤشرات

لعلاج ضروري ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم).

الجرعة

حسب المعلومات المهنية. ال أقراص تؤخذ مرة واحدة في اليوم. يؤدي تناول الدواء مع عصير الفاكهة (عصير الجريب فروت وعصير التفاح وعصير البرتقال) إلى انخفاض كبير في المساحة تحت المنحنى والحد الأقصى من البلازما من التركيز. لذلك لا ينبغي أن يؤخذ اليسكيرين مع عصائر الفاكهة.

موانع الاستعمال

فرط الحساسية
الوذمة الوعائية مع وجود تاريخ من الإصابة بأليسيرين ، وذمة وعائية وراثية أو مجهولة السبب
مزيج من اليسكيرين مع مثبطات إيس or سرطانات في المرضى الذين يعانون من مرض السكري داء السكري والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.
الحمل والرضاعة
الأطفال أقل من 2 سنوات

يمكن العثور على الاحتياطات الكاملة في ملصق الدواء.

طرق تواصل متعددة

يتفاعل Aliskiren بشكل سيئ مع CYP450 ، حيث يكون منخفضًا التوافر البيولوجي من 2.6٪ فقط وكونها ركيزة من P- بروتين سكري. مع ما يصاحب ذلك إدارة مثبطات P-gp مثل الكيتوكونازول و سيكلوسبورين، قد تزداد تركيزات البلازما إلى حد مناسب. آخر التفاعلات ممكن مع: مثبطات إيس, سرطانات, فوروسيميد، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بوتاسيوم, مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم. لا ينصح بتثبيط مزدوج لـ RAAS.

الآثار السلبية

الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة تتضمن الإسهال، والدوخة ، والدوخة ، و فرط بوتاسيوم الدم.