المنتجات
سيكلوسبورين متاح تجاريًا على شكل كبسولات، محلول صالح للشرب ، ومركّز للتسريب (Sandimmune ، Sandimmune Neoral ، الأدوية الجنيسة). تمت الموافقة عليه في العديد من البلدان منذ عام 1995. Neoral هو تركيبة مستحلب دقيق أكثر استقرارًا التوافر البيولوجي من Sandimmune التقليدية. في عام 2016 ، قطرات سيكلوسبورين تمت الموافقة (انظر هناك).
الهيكل والخصائص
سيكلوسبورين (سي62H111N11O12، Mr = 1203 جم / مول) أبيض مسحوق هذا غير قابل للذوبان عمليا في ماء. يتم استخراجه من الفطر (الشامواه) أو يتم إنتاجه بطرق أخرى. تم العثور على الفطر في الأصل بواسطة موظف ساندوز في عينة تربة من النرويج. السيكلوسبورين عبارة عن بولي ببتيد دوري محب للدهون يتكون من 11 الأحماض الأمينية (أونديكاببتيد).
الآثار
يحتوي السيكلوسبورين (ATC L04AD01) على خصائص مثبطة للمناعة ، مما يطيل عمر الطعوم. وهو مثبط الكالسينيورين وهو فعال بشكل أساسي ضد الخلايا الليمفاوية (الخلايا التائية). يمر عبر غشاء الخلية ويرتبط بالسيكلوفيلين. هذا المركب يمنع الكلسيوم- فوسفاتيز كالسينيورين المعتمد ، والذي يشارك في تنشيط الجينات ونسخ الوسطاء مثل الإنترلوكينات (على سبيل المثال ، IL-2).
مؤشرات
- الوقاية من رفض الكسب غير المشروع.
- التهاب القزحية الداخلي
- الصدفية الشديدة
- التهاب الجلد التأتبي الشديد
- التهاب المفاصل المزمن / التهاب المفاصل الروماتويدي
- متلازمة الكلوية
- انظر تحت التهاب القرنية الشديد قطرات سيكلوسبورين.
- مؤشرات أخرى (خارج التسمية)
الجرعة
حسب المعلومات المهنية. عادة ما يتم تناول الأدوية عن طريق الفم مرتين يوميًا ، أي في الصباح والمساء ، بغض النظر عن الوجبات. قد يزيد تناول وجبة غنية بالدهون أو عصير الجريب فروت التوافر البيولوجي.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
إذا لم يتم استخدام السيكلوسبورين بعد الزرع ، يتم تطبيق موانع إضافية:
- قصور كلوي
- ارتفاع ضغط الدم الخاضع للسيطرة بشكل غير كافٍ
- التهابات غير كافية السيطرة
- أمراض خبيثة
للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
يحتوي السيكلوسبورين على إمكانات تفاعل عالية. إنها ركيزة لـ CYP3A و P- بروتين سكري. بالإضافة إلى المخدرات الأخرى التفاعلات ممكنة.
الآثار السلبية
الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة تشمل القصور الكلوي ، رجفة, كثرة الشعر, ارتفاع ضغط الدم، وتضخم اللثة. بسبب كبت المناعة ، هناك خطر متزايد للإصابة بالعدوى والأورام.
