يمثل Acylaminopenicillins طيفًا واسعًا مضادات حيوية التي تعتبر فعالة بشكل أساسي ضد سالب الجرام بكتيريا. يتم استخدام المكونات النشطة الفردية بشكل خاص لمكافحة ما يسمى بالمستشفى الجراثيم مثل الزائفة الزنجارية أو المكورات المعوية. ومع ذلك ، فإن acylaminopenicillins ليست مستقرة الحمضية و betalactamase.
ما هي مادة acylaminopenicillins؟
البنسلين Acylaminopenicillins واسع الطيف مضادات حيوية التي تنتمي إلى بنسلين مجموعة. السمة المميزة لبنيتها الجزيئية هي امتلاك حلقة بيتا لاكتام. ومع ذلك ، في حالة مادة acylaminopenicillins ، فإن حلقة بيتا لاكتام ليست محمية ضد هجوم ما يسمى بيتا لاكتاماز ، والذي ينتج عن طريق بعض بكتيريا. علاوة على ذلك ، فإن مادة acylaminopenicillins ليست مستقرة أيضًا ضد تأثير الأحماض. تستخدم مادة Acylaminopenicillins على وجه الخصوص لمكافحة سالبة الجرام بكتيريا من أنواع Pseudomonas أو Proteus. ومع ذلك ، على نطاق واسع مضادات حيوية، يمكن أن تكون فعالة أيضًا ضد بعض البكتيريا موجبة الجرام. الممثلون الرئيسيون لمجموعة acylaminopenicillin هم azlocillin ، mezlocillin ، بيبيراسيلين or الأمبيسلين. بسبب عدم استقرار بيتا لاكتاماز وعدم استقرار الحمض ، يتم إعطاء مادة الأسيلامينوبنسلين عن طريق الحقن الوريدي أو العضلي ضخ.
التأثيرات الدوائية على الجسم والأعضاء
مثل كل البنسلين، تتداخل مادة acylaminopenicillins مع عملية التمثيل الغذائي للبكتيريا. بعد دخول الخلية البكتيرية ، فإنها تمنع تجميع جدار الخلية البكتيرية. تنفتح حلقة بيتا لاكتام في سيتوبلازم البكتيريا وعند الفتح ترتبط بالإنزيم البكتيري D-ألانين ترانسبيبتيداز. بمساعدة د-ألانين ترتبط ترانسبيبتيداز ، بقايا الألانين في جدار الخلية معًا في الخلية البكتيرية. عن طريق منع هذا الإنزيم ، لم يعد من الممكن حدوث هذا الارتباط. نتيجة لذلك ، تفقد البكتيريا القدرة على مواصلة الانقسام وتموت في هذه العملية. التطور البكتيري لـ مقاومة المضادات الحيوية إلى بنسلين ترجع المضادات الحيوية إلى قدرة البكتيريا على تخليق إنزيم بيتالاكتاماز. بيتالاكتاماز يشق مضاد حيويحلقة بيتا لاكتام قبل أن تتداخل مع عملية التمثيل الغذائي. كما أن مادة Acylaminopenicillins ليست محمية من هجوم بيتالاكتاماز ، حيث يمكن الوصول إلى الحلقة بحرية في الجزيء. ومع ذلك ، فإن مادة acylaminopenicillins قادرة على مقاومة المقاومة الجراثيم عند استخدامها بطريقة معينة. نظرًا لأن مادة acylaminopenicillins ليست مستقرة الحمضية أو betalactamase ، يجب حقنها بالحقن. وبالتالي ، فإنها تدخل مجرى الدم مباشرة عن طريق الحقن الوريدي. من الممكن أيضًا الحقن في العضلات. مباشرة بعد إدارة، يخترق المكون النشط خلية البكتيريا ويمنع المزيد من تراكم جدار الخلية البكتيرية. لا يتم قتل البكتيريا في المقام الأول. ومع ذلك ، فإنه يموت لأنه لا يمكن أن ينقسم أكثر. غالبًا ما يتم استخدام Acylaminopenicillins بالاشتراك مع مثبطات بيتا لاكتاماز للتغلب على اتساع مقاومة المضادات الحيوية من البكتيريا التي يجب السيطرة عليها. مثبط بيتا لاكتاماز ، كما يوحي الاسم ، يثبط نشاط إنزيم بيتا لاكتاماز البكتيري وبالتالي يمكن أن يعزز تأثير مادة الأسيلامينوبنسلين. يبلغ عمر النصف من مادة acylaminopenicillins في الجسم حوالي ساعة واحدة فقط. ثم يتم إخراج 60 في المائة منها دون تغيير إلى حد كبير عن طريق الكلى.
الاستخدام والتطبيق الطبي
تجد مادة Acylaminopenicillins استخدامًا متعدد الاستخدامات كمضادات حيوية واسعة الطيف في السيطرة على العدوى بالعدوى الانتهازية. الجراثيم الزائفة الزنجارية أو المكورات المعوية. كقاعدة عامة ، هذه البكتيريا ليست شديدة العدوى. ومع ذلك ، يمكن أن تسبب التهابات شديدة لدى الأفراد الذين يعانون من نقص المناعة. عادة ما تكون هذه عدوى في المستشفيات (عدوى بجراثيم المستشفى). تدخل هذه الجراثيم الجسم بشكل خاص من خلال الجروح على بشرة أو الأغشية المخاطية. في المرضى في وحدات العناية المركزة ، فإنها تسبب في كثير من الأحيان الالتهاب الرئوي. يمكن أن تسبب أيضًا التهابات المسالك البولية بعد جراحة المسالك البولية أو استخدام قسطرة دائمة قيحية بشرة الالتهابات في الجروح، وحتى تعفن الدم. بيبيراسيلين لديها أوسع طيف من الاستخدام بين acylaminopenicillins وبالتالي أيضًا بين البنسلين. إنه فعال ضد البكتيريا سالبة الجرام مثل البكتيريا المعوية ، الزائفة الزنجارية واللاهوائية وكذلك ضد الجراثيم إيجابية الجرام ، في حين أن فعاليته ضد البكتيريا موجبة الجرام أقل من تلك الموجودة في بعض الأنواع الأخرى. البنسلين، تعتبر كافية في سياق نشاط واسع الطيف. بالإضافة إلى استخدامه في مكافحة جراثيم المستشفيات ، بيبيراسيلين يستخدم أيضًا في التهابات الجهاز البولي التناسلي ، مرض السيلانخراجات في البطن الالتهاب الرئوي, تعفن الدم، جرثومي التهاب داخلى بالقلب، التهابات في الجروح و الحروقوالتهابات العظام والمفاصل. يُعطى بيبيراسيلين كمستحضر منفرد وبالاقتران مع مثبطات بيتا لاكتاماز. من ناحية أخرى ، فإن العنصر النشط azlocillin فعال بشكل خاص ضد المكورات المعوية و Pseudomonas aeruginosa. غالبًا ما يستخدم مع السيفالوسبورين للعدوى الشديدة جدًا التي يسببها مجهول مسببات الأمراض. يحتوي Mezlocillin أيضًا على مجموعة واسعة من النشاط. ومع ذلك ، فهو أقل فعالية من الأزلوسيللين في حالات العدوى الزائفة. الأمبيسلين هو أيضا طيف واسع مضاد حيوي، لكنها بشكل عام أقل فعالية من جميع مادة acylaminopenicillins الأخرى.
المخاطر والآثار الجانبية
ينطوي استخدام مادة acylaminopenicillins على مخاطر في بعض الحالات بالإضافة إلى آثارها المفيدة العديدة. قبل استخدامها ، من الضروري دائمًا التحقق من فرط الحساسية للبنسلين. وبالتالي ، من الممكن أن يكون الصليب-حساسية مع الآخر مضادات حيوية بيتا لاكتام حاضر. إذا كان هذا هو الحال ، فهناك خطر صدمة الحساسية عند استخدام مادة acylaminopenicillins. لذلك ، فإن استخدام مادة acylaminopenicillins هو بطلان مطلق في حالة وجوده بنسلين فرط الحساسية. في حالات نادرة ، قد تحدث آثار جانبية أخرى غير مرغوب فيها. وهكذا ، فإن حدوث ما يسمى بالحساسية الزائفة مع بشرة الاحمرار والطفح الجلدي والحكة ممكن. نادرا جدا المخدرات حمى، فرط الحمضات ، تورم غير مؤلم للجلد (وذمة كوينك), الأنيميا، الأوعية الدموية التهاب, الكلى التهاب أو حتى زيادة دائمة في الصفائح الدموية ملاحظ. بشكل عام ، هناك نفس المخاطر التي لوحظت عند استخدام المضادات الحيوية الأخرى.
