المنتجات
Agomelatine متوفر تجارياً في شكل مغلف بالفيلم أقراص (فالدوكسان ، عام). تمت الموافقة عليه في الاتحاد الأوروبي في عام 2009 وفي العديد من البلدان في عام 2010.
الهيكل والخصائص
أغوميلاتين (سي15H17لا2، Mr = 243.30 جم / مول) أبيض مسحوق هذا غير قابل للذوبان عمليا في ماء. وهو نظير النفثالين لهرمون المشاشية وهرمون النوم الميلاتونين، والتي هي نفسها مشتقة من السيروتونين.
الآثار
يحتوي Agomelatine (ATC N06AX22) على المضادة للاكتئاب وخصائص تحفز النوم. يعمل على تطبيع إيقاعات الساعة البيولوجية ، والتي قد تتعطل فيها الاكتئاب المزمن.. تعود التأثيرات ، من ناحية ، إلى ناهض التقارب العالي في MT1- و MT2-الميلاتونين مستقبلات. من ناحية أخرى ، هو خصم في السيروتونين-5-HT2C مستقبلات. Agomelatine له عمر نصف قصير من 1-2 ساعة.
مؤشرات
لعلاج نوبات الاكتئاب عند البالغين ولعلاج المداومة اللاحقة.
الجرعة
حسب ملصق الدواء. يتم تناول الدواء مرة واحدة يوميًا في المساء ، بغض النظر عن وجبات الطعام.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
- ضعف وظائف الكبد أو ارتفاع الترانساميناز بأكثر من 3 أضعاف الحد الطبيعي الأعلى
- الاستخدام المتزامن لمثبطات CYP1A2 القوية ، مثل فلوفوكسامين و سيبروفلوكساسين.
كبد يجب إجراء الاختبارات الوظيفية قبل وأثناء العلاج. يمكن العثور على الاحتياطات الكاملة في ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
يتم استقلاب أغوميلاتين بشكل أساسي بواسطة CYP1A2 (90٪) و CYP2C9 / CYP2C19 (10٪). مثبطات قوية لـ CYP1A2 مثل فلوفوكسامين و سيبروفلوكساسين يمكن أن يزيد بشكل كبير من تركيزات أغوميلاتين وهو بطلان. معتدل-قوة قد تؤدي المثبطات إلى زيادة معتدلة في تركيزات أغوميلاتين ويجب استخدامها بحذر. لا ينصح بمزج أغوميلاتين مع الكحول.
الآثار السلبية
الأكثر شيوعا الآثار الضارة تتضمن إعياءالنعاس الأرق, صداع الراس, داء الشقيقة، الدوخة ، القلق ، غثيان, الإسهال, الإمساك، العلوي ألم في البطنزيادة التعرق آلام الظهر، ومرتفع كبد الانزيمات. نادرًا ما تحدث حالات كبد تم الإبلاغ عن الإصابة.
