أوسبيميفين

المنتجات

يتوفر Ospemifene تجاريًا في شكل أقراص (Osphena). تمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة في فبراير 2013. لم يتم تسجيله بعد في العديد من البلدان.

الهيكل والخصائص

أوسبيميفين (سي24H23CLO2، Mr = 378.9 جم / مول) موجود على شكل بلوري أبيض مسحوق هذا غير قابل للذوبان في ماء. وهو مشتق ثلاثي فينيل إيثيلين وله بنية غير سترويدية. Ospemifene هو مستقلب من toremifene وله هيكل مشابه لـ تاموكسيفين و toremifene.

الآثار

Ospemifene هو ناهض ومناهض لمستقبلات هرمون الاستروجين. في ال بطانة الرحم، لها تأثيرات ناهضة لهرمون الاستروجين.

مؤشرات

لعلاج الم أثناء الجماع (عسر الجماع) بسبب انقطاع الطمث المرتبطة بضمور المهبل.

الجرعة

وفقًا لـ SMPC. تابلت تؤخذ مرة واحدة يومياً مع الوجبة.

موانع الاستعمال

للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.

طرق تواصل متعددة

يتم استقلاب Ospemifene بواسطة CYP3A4 و CYP2C9 و CYP2C19 وله نسبة عالية ارتباط البروتين. المخدرات المقابلة التفاعلات من الممكن. لا ينبغي دمج Ospemifene مع SERMs الأخرى.

الآثار السلبية

الأكثر شيوعا ممكن الآثار الضارة تشمل احمرار ، إفرازات مهبلية ، عضلات تشنجاتوزيادة التعرق. كما هو الحال مع عوامل الاستروجين الأخرى ، هناك آثار جانبية خطيرة مثل بطانة الرحم سرطان، الأوردة الجلطةو السكتة الدماغية نادرا ما تكون ممكنة.