الفلوروكينولونات هي مجموعة فرعية لما يسمى الكينولونات. يتم استخدامها في الطب مثل مضادات حيوية. في الوقت نفسه ، ينتمون إلى مثبطات gyrase ويختلفون عن المواد الأخرى من هذا النوع من خلال طيف نشاطهم الواسع. عصري الفلوروكينولونات هي فعالة ضد مسببات الأمراض الانزيمات، مثل توبويزوميراز الرابع ، من بين أمور أخرى.
ما هي الفلوروكينولونات؟
الفلوروكينولونات تستخدم بشكل خاص للالتهابات البكتيرية. تستخدم الفلوروكينولونات في الطب البشري والطب البيطري. من وجهة نظر كيميائية ، فلوروكينولون عمود فقري مفلور. بالإضافة إلى ذلك ، لديهم ما يسمى بدائل بيبيرازين. في الأصل ، تمت الإشارة إلى الفلوروكينولونات بمثبطات الجيراز. ومع ذلك ، نادرًا ما يستخدم هذا المصطلح اليوم. تم إجراء التصنيف إلى مجموعات مختلفة في عام 1998 وكان مستوحى من توصيات PEG. يعتمد التصنيف والتخصيص لمجموعات مختلفة على معايير مختلفة. وتشمل هذه الحرائك الدوائية ، ومجال التطبيق السريري والطيف المضاد للبكتيريا. في غضون ذلك ، العديد المخدرات لم تعد متوفرة في السوق. بدلاً من ذلك ، تمت الموافقة على المكونات النشطة الجديدة وتوسيع بعض المؤشرات. حاليا ، فقط المخدرات اينوكساسين, النورفلوكساسين, سيبروفلوكساسين, أوفلوكساسين, موكسيفلوكساسين و الليفوفلوكساسين متوفرة من مجموعة الفلوروكينولون. حمض Pipemidic خاص الكينولون هذا غير مفلور. ومع ذلك ، في العصر الحديث ، لم تعد هذه المادة ذات أهمية ، ولهذا السبب لم يتم أخذها في الاعتبار. نتيجة لذلك ، وفقًا لتصنيف PEGs في المجموعات الفردية الأولى والثالثة والرابعة ، تبقى مادة فعالة واحدة فقط. لهذا السبب ، تتم الدعوة إلى تعيين مجموعة ذات صلة بالمؤشر من وجهة نظر سريرية. ومع ذلك ، تجدر الإشارة إلى أن العوامل الفردية لاستعمالات مختلفة تختلف أيضًا فيما يتعلق بجرعاتها.
التأثير الدوائي
الفلوروكينولونات لها تأثير مبيد للجراثيم ، ولكن هذا تأثير كبير من التركيز-متكل. من خلال التفاعل مع gyrase و topoisomerase المتخصص في الحمض النووي ، يتم إعاقة العمليات المختلفة في تقسيم وإصلاح الحمض النووي. من حيث طيف عمل كل منهما ، تختلف الفلوروكينولونات اختلافًا كبيرًا عن بعضها البعض. ينتمي إنزيم جيريز إلى بكتيريا ويؤدي إلى الالتفاف المفرط للحمض النووي ، والذي يُعرف أيضًا باسم الالتفاف الفائق. تعمل الفلوروكينولونات على إضعاف هذا الإنزيم في عمله. ونتيجة لذلك ، فإن الطاقة الميكانيكية المخزنة في الكروموسومات of بكتيريا يتم تقليله. في نفس الوقت ، طول الكروموسومات يزيد. والنتيجة هي أن الحمض النووي لـ بكتيريا لم يعد من الممكن تكراره بدون أخطاء. أولاً ، هذا يمنع نمو البكتيريا ، وهو ما يسمى تأثير الجراثيم. ثم تموت خلايا البكتيريا ، مما يسمح بتطور تأثير مبيد الجراثيم. تعمل الإصدارات الأحدث من الفلوروكينولونات أيضًا ضد التوبويزوميراز البكتيري الانزيمات. من حيث المبدأ ، فلوروكينولونات طيف واسع نسبيًا من النشاط ضد العديد من إيجابية الجرام وسالب الجرام مسببات الأمراض. فقط بعض اللاهوائية ومختلفة العقديات مقاومة. من وجهة نظر طبية ، فإن جميع الالتهابات البكتيرية تقريبًا هي مؤشرات للفلوروكينولونات. ينصب التركيز على التهابات المسالك البولية و الجهاز التنفسي. يوصى باستخدامها بشكل خاص لالتهابات المسالك البولية في المناطق التي تكون فيها مقاومة لبعض أنواع أخرى مضادات حيوية موجودا.
التطبيق والاستخدام الطبي
تستخدم الفلوروكينولونات لعدد من الحالات وخاصة للالتهابات البكتيرية. لتوفير نظرة عامة أفضل ، تم تقسيم الفلوروكينولونات إلى منطقتين دلالة رئيسيتين ، أ و ب. تم تصنيفهما وفقًا للإشارة وجرعة المكونات النشطة المعنية. يتكون التقسيم الفرعي كملف ملحق لتصنيف المجموعة. منطقة الإشارة A تشمل جميع الفلوروكينولونات المتاحة عن طريق الفم. المخدرات من هذه المجموعة تستخدم بشكل رئيسي لعلاج التهابات المسالك البولية الخفيفة. تشتمل منطقة الدلالة B على الفلوروكينولونات التي ، في الجرعات العالية ، مناسبة أيضًا لعلاج الالتهابات الجهازية والشديدة. تُصنف الفلوروكينولونات عمومًا إلى مجموعات قدمتها جمعية Paul Ehrlich. تنقسم الفلوروكينولونات وفقًا لكل من فعاليتها والتطبيقات المحتملة للفلوروكينولونات. مضادات حيوية. تشمل المجموعة الأولى الفلوروكينولونات الفموية ، والتي تُستخدم في سياق التهابات المسالك البولية. الفلوروكينولونات المطبقة بشكل منهجي من المجموعة الثانية لها طيف واسع جدًا من النشاط. المجموعة الثالثة تشمل الفلوروكينولونات التي لها فعالية أفضل ضد غير النمطية وإيجابية الجرام الجراثيم. تشتمل المجموعة الرابعة على الفلوروكينولونات ذات الفعالية الأعلى ضد غير النمطية وإيجابية الجرام الجراثيم وضد اللاهوائية.
المخاطر والآثار الجانبية
علاج مع الفلوروكينولونات يمكن أن يؤدي إلى آثار جانبية ، والتي تحدث في المتوسط في حوالي أربعة إلى عشرة بالمائة من المرضى. الأكثر شيوعًا هي الشكاوى المعدية المعوية ، على سبيل المثال الإسهال و غثيان، والتأثيرات العصبية المركزية. في كثير من الأحيان ، يمكن أيضًا حدوث اضطرابات سلوكية مع زيادة الانتحار. تحدث أحيانًا تمزق الأوتار والتهاب الأوتار. إذا تم تناول الكورتيكويدات في نفس الوقت ، فقد لوحظ زيادة احتمال تمزق الأوتار. لهذا السبب ، المرضى الذين لديهم تاريخ اضطرابات الأوتار يجب الامتناع عن علاج مع الفلوروكينولونات. بالإضافة إلى ذلك ، تحتوي الفلوروكينولونات على إمكانات تسمم ضوئي ، ولهذا السبب يجب تجنب التلامس مع ضوء الشمس أو ضوء الأشعة فوق البنفسجية بشكل عام. تعمل الفلوروكينولونات من المجموعتين الثالثة والرابعة أحيانًا على إطالة فترة QT المزعومة في مخطط كهربية القلب. هذا يزيد من احتمالية حدوث عدم انتظام ضربات القلب البطيني. كبد كما لوحظت تأثيرات سامة من الفلوروكينولونات.
