فارينيكلين

المنتجات

يتوفر الفارينكلين تجارياً في صورة مغلفة بالفيلم أقراص (Champix ، في بعض البلدان: Chantix). تمت الموافقة عليه في العديد من البلدان منذ عام 2006 وتم سداده في ظل ظروف معينة منذ 1 يوليو 2013. يمكن العثور على تفاصيل السداد الكاملة في قائمة التخصص تحت القيود.

الهيكل والخصائص

الفارينكلين (C.13H13N3، Mr = 211.3 جم / مول) موجود في الدواء على شكل طرطرات الفارينكلين ، وهو أبيض إلى أصفر قليلاً مسحوق هذا قابل للذوبان في ماء. وهو مشتق من الكينوليزيدين السيتيسين القلوي ، والذي يحدث في نبات اللابورنوم ، نبات الزينة السام الموجود في العديد من الحدائق.

الآثار

يحتوي الفارينكلين (ATC N07BA03) على خصائص الفطام. التأثيرات ناتجة عن النفض الجزئي الانتقائي للنيكوتين أستيل مستقبلات α4β2 ، مما يمنع ارتباط النيكوتين والمكافأة والتعزيزات المرتبطة بها. النبه الجزئي يعني أن الفارينكلين يعمل كمنبه ومضاد في المستقبل. النشاد يخفف تدخين الرغبة الشديدة وأعراض الانسحاب ، والعداء يمنع آثار التدخين المجزية والمعززة. يتمتع الفارينكلين بنصف عمر طويل يصل إلى 24 ساعة.

مؤشرات

في حالة تدخين التوقف عند البالغين.

الجرعة

وفقًا التدخين يرشد. يبدأ العلاج تدريجيًا بحزمة أولية قبل أسبوع إلى أسبوعين من الإقلاع عن التدخين. بعد ذلك ، يتم تناول قرص واحد مرتين يوميًا ، بغض النظر عن الوجبات. وأوصى مدة العلاج ثلاثة اشهر. إذا نجح الإقلاع عن التدخين ، يجب تناول الدواء لمدة ثلاثة أشهر إضافية.

موانع الاستعمال

  • فرط الحساسية

للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.

طرق تواصل متعددة

يتم استقلاب الفارينكلين بشكل سيئ ولا يتفاعل مع CYP450. يتم ترشيحه وإفرازه بنشاط عبر ناقل الكاتيون العضوي OCT2 ، ويتم إفرازه بشكل أساسي في البول. يمتلك الفارينكلين إمكانات عميقة لاستخدام العقاقير الدوائية التفاعلات. ومع ذلك ، فإن الإقلاع عن التدخين قد يزيد من تركيزات البلازما لركائز CYP1A2 بشكل مستقل عن تناول الدواء.

الآثار السلبية

الأكثر شيوعا ممكن الآثار الضارة تتضمن صداع الراس، دوار ، إعياءالنعاس الأرقأحلام غير طبيعية غثيانعسر الهضم ذوق اضطرابات ، وزيادة الشهية. قد تكون بعض هذه الآثار الجانبية مرتبطة أيضًا بالإقلاع عن التدخين. تم الإبلاغ عن اضطرابات عصبية نفسية شديدة في حالات نادرة (مثل التغيرات السلوكية ، ذهان, الاكتئاب المزمن.، التفكير في الانتحار).