المنتجات
ديزوغيسترل متاح تجارياً كإعداد أحادي في شكل مغلف بالفيلم أقراص (شيرازيت ، 75 ميكروغرام ، عام). تمت الموافقة على العنصر النشط في الثمانينيات. في 1980، عام تم تسجيل الإصدارات لأول مرة في العديد من البلدان.
الهيكل والخصائص
ديزوغيسترل (C22H30يا مr = 310.5 جم / مول) موجود على شكل بلوري أبيض مسحوق هذا قابل للذوبان في ماء. إنه دواء أولي لـ إتونوجيستريل (3-كيتو-ديزوغيسترل) ، وهو موجود أيضًا في ملف حلقة منع الحمل (+ استراديول) وعصا منع الحمل. يتكون المستقلب النشط بواسطة CYP2C9 من خلال الهيدروكسيل و جفاف ويرتبط هيكليا بـ البروجسترون.
الآثار
يحتوي Desogestrel (ATC G03AC09) على خصائص مانعة للحمل. تعتمد التأثيرات على التثبيط الإباضة وزيادة لزوجة مخاط عنق الرحم. هذا يمنع بيض من التخصيب. يمكن أيضًا استخدام ديسوجيستريل أثناء الرضاعة الطبيعية وفي حالات عدم تحمل الإستروجين. وفقًا للدراسات الحديثة ، يمكن مقارنة الفعالية بالجمع وسائل منع الحمل عن طريق الفم (مؤشر اللؤلؤة: 0.14 إلى 0.4). نصف عمر المستقلب النشط إتونوجيستريل حوالي 30 ساعة.
مؤشرات
عن طريق الفم منع الحمل.
الجرعة
وفقًا لـ SMPC. المغلفة الفيلم أقراص تؤخذ باستمرار دون استراحة مرة واحدة يوميًا كل 24 ساعة ودائمًا في نفس الوقت. إذا تم نسيان المدخول ، فيمكن تعويضه في غضون 12 ساعة. ثم يتم تناول القرص التالي في الوقت المعتاد.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
- فترة الحمل
- نزيف مهبلي غير مفسر
- أعراض الانسداد التجلطي الوريدي الحاد
- الحالية أو السابقة شديدة كبد المرض.
- أورام الكبد
- الأورام الخبيثة الحساسة لهرمون الجنس
للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
المستقلب النشط إتونوجيستريل يتم استقلابه بواسطة CYP3A4. المخدرات المقابلة التفاعلات مع مثبطات ومحفزات CYP ممكنة. محرضات CYP قد تقلل من الفعالية. يستخدم الفحم النشط الإسهال قد تقلل من امتصاص من desogestrel وبالتالي لا ينبغي أن تؤخذ في نفس الوقت.
الآثار السلبية
العيب الرئيسي لحبوب البروجستين هو النزيف غير المنتظم (التبقع والنزيف بين الدورات الشهرية). مشترك آخر الآثار الضارة تشمل غياب الحيض, حب الشباب، الثدي الم، زيادة الوزن، صداع الراس، تغيرات المزاج ، انخفاض الرغبة الجنسية ، و غثيان.
