الافراج عن السيطرة من المخدرات
يمكن استخدام التصميم الخاص للدواء لتحقيق التحرير المتأخر والمطول والمستمر والمسيطر عليه للمكوِّن النشط على مدى فترة طويلة من الزمن. وهذا يسمح بالتأثير على توقيت ، وموقع ، ومعدل الإطلاق.
جالينيكس
الافراج المطرد المخدرات تشمل الإفراج المستمر أقراص، الافراج المستمر كبسولات، الافراج المستمر حبيباتو تعليق. قد تكون الحقن أيضًا ذات إطلاق مستدام ، و بقع عبر الجلد الافراج عن العنصر النشط مع تأخير. تختلف منتجات Galenics. تشمل الطرق الرئيسية ما يلي:
- طلاءات خاصة مع خزان في القلب.
- التضمين في مصفوفة بوليمر (مصفوفة أقراص).
- أنظمة التحكم التناضحي
قد تحتوي الأقراص والكبسولات أيضًا على حبيبات صغيرة أو كريات بهذه الخصائص. تتفكك الأدوية المغلفة المعوية فقط في البيئة القلوية للأمعاء الدقيقة وليس في المعدة الحمضية. يشار إلى هذا باسم الإصدار المتأخر. غالبًا ما يتم الجمع بين الطرق المختلفة. يشير هذا النص إلى مقاييس غالينيك. يمكن أيضًا تحقيق التخلف من خلال تصميم المكونات النشطة. مثال على ذلك هو دواء ADHD والأدوية الأولية lisdexamphetamine.
أسماء الأدوية
الافراج المطرد المخدرات يشار إليها واختصارها بمصطلحات متنوعة. وتشمل هذه:
- متخلف: متخلف (متأخر).
- MR: إصدار معدل (إصدار معدل).
- ER: إصدار ممتد (إصدار ممتد)
- SR: الإصدار المستدام أو الإصدار البطيء (الإصدار المستمر ، الإصدار البطيء).
- CR: إطلاق مستمر أو تحرير متحكم فيه (إطلاق مستمر ، إطلاق متحكم فيه).
- DR: الإصدار المؤجل (الإصدار المتأخر) أو الإصدار المزدوج / الإصدار الثنائي (الإصدار المزدوج).
- LA: طويل المفعول (طويل المفعول).
تشمل المصطلحات الأخرى الإطلاق المطول ، والإفراج عن الوقت ، والتمديد ، والتخزين. من الاختصارات عادة لا يوجد استنتاج موثوق حول الطبيعة الدقيقة للإصدار.
تركيزات البلازما مستقرة
تقليدي أقراص or كبسولات بدون إطلاق مستمر (IR: الإفراج الفوري) يتفكك بسرعة ، ويطلق سراح كامل جرعة For امتصاص ذات مرة. التّركيز تحدث القمم ويتميز منحنى التركيز بالصعود والهبوط مع الجرعات المتعددة. هذه الجرعات مناسبة بشكل خاص للعلاج الحاد. يسمح التخلف بتحقيق تركيزات بلازما أكثر اتساقًا ومسطحة ، مما يقلل من مخاطر الإصابة جرعة-ذات صلة الآثار الضارة. يتم تجنب التقلبات واستقرار التأثير. مع الإفراج المستمر ، التوافر البيولوجي يمكن زيادتها لأن عمليات النقل ليست مشبعة بسبب التركيزات المنخفضة. يمكن أيضًا تصميم مستحضرات الإطلاق المستمر بحيث يكون لها احتمال أقل لسوء الاستخدام.
أطول فترة الجرعات
يؤدي الإصدار المتأخر للمكوِّن النشط إلى إطالة فترة الجرعات ، وبالتالي ، يحتاج الدواء إلى تناوله بشكل أقل تكرارًا ، مما قد يكون له تأثير إيجابي على الالتزام بالعلاج. يعتبر التخلف عامل جذب بشكل خاص للمكونات النشطة ذات العمر النصفي القصير للغاية. تم تصميم بعض مستحضرات الإطلاق المستمر بطريقة أولية جرعة يتم إطلاقه أولاً وبلازما ثابتة من التركيز يتم الحفاظ عليها بإطلاق متحكم فيه للجرعة الثانية. الإفراج المستدام المخدرات بدون هذه الميزات بشكل عام غير مناسب للعلاج الحاد لأن بداية الحدث تأخر.
عيوب
لا يجب في كثير من الأحيان تقسيم أشكال جرعات الإطلاق المستمر أو مضغها أو سحقها أو سحقها لأن الجرعة بأكملها قد يتم تحريرها دفعة واحدة وفقدان التأخير. يمكن أن يؤدي التعامل غير الصحيح إلى التسمم. هذا يحد من المرونة. ومع ذلك ، تتوفر بعض الأقراص ذات الإصدار المستمر والتي يمكن تقسيمها. يعد تصنيع مستحضرات الإطلاق المستمر أكثر تعقيدًا وتكلفة ، وليست جميع المكونات النشطة مناسبة لمثل هذه الصيغة. مستحضرات الإطلاق المستدام أكثر عرضة للإصابة التمثيل الغذائي الأول يمر. يمكن تشبع هذه العملية بجرعات عادية. من ناحية أخرى ، يمكن أن تتحول الجرعات المنخفضة التي يتم إطلاقها من الأدوية المستمرة المفعول إلى التحول الأحيائي بسرعة.
