المنتجات
كان Zafirlukast متاحًا تجاريًا في شكل مغلف بالفيلم أقراص (Accolate ، خارج التسمية). تمت الموافقة عليه في العديد من البلدان في عام 1998. تم إيقافه من توزيع في 2019. المونتيلوكاست هو بديل مناسب.
الهيكل والخصائص
زافيرلوكاست (سي31H33N3O6S، Mr = 575.7 جم / مول) موجود بشكل ناعم ، أبيض إلى أصفر باهت ، غير متبلور مسحوق هذا غير قابل للذوبان عمليا في ماء. وهو مشتق إندول وكاربامات.
الآثار
Zafirlukast (ATC R03DC01) له خصائص مضادة للالتهابات ومضادة للحساسية. ترجع التأثيرات إلى العداء الانتقائي والتنافسي لـ leukotrienes LTC4 و LTD4 و LTE4 في مستقبلات الليكوترين. الليكوترين هي وسطاء التهابات قويون يسببون تضيق الشعب الهوائية ، ويحفز فرط الحساسية للشعب الهوائية ، ويحفز إنتاج المخاط ، ويعزز هجرة الخلايا الالتهابية إلى الشعب الهوائية. يلعبون دورًا مهمًا في تطوير الربو.
مؤشرات
الوقاية والعلاج طويل الأمد للقصبات الهوائية الخفيفة إلى المتوسطة الربو. لا يوصف زافيرلوكاست لعلاج الحالات الحادة الربو هجوم.
الجرعة
وفقًا لـ SMPC. عادة ما يتم تناول الدواء مرتين يوميًا فارغًا معدة، 1 ساعة قبل أو ساعتين بعد الوجبات.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
- ضعف الكبد
- تليف الكبد
- الاستخدام المتزامن لمضادات التخثر الفموية
التفاصيل الكاملة للاحتياطات و التفاعلات يمكن العثور عليها في ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
يتم استقلاب Zafirlukast بواسطة CYP2C9 وهو مثبط لـ CYP2C9 و CYP3A4. الاستخدام المتزامن لـ الوارفارين يزيد من تركيزات الوارفارين إلى حد مناسب (انظر موانع الاستعمال). آخر التفاعلات قد لوحظ مع حمض أسيتيل الساليسيليك, الاريثروميسينو الثيوفيلين، من بين آخرين.
الآثار السلبية
الأكثر شيوعا ممكن الآثار الضارة تشمل العدوى ، صداع الراسعسر الهضم والطفح الجلدي والحكة والعضلات آلام المفاصل، وذمة ، توعك ، فرط بيليروبين الدم ، تفاعلات فرط الحساسية ، و الأرق. نادرًا ما تحدث آثار جانبية شديدة مثل كبد الالتهاب ممكن.
