سيليكسيباغ

المنتجات

تمت الموافقة على Selexipag في الولايات المتحدة في عام 2015 وفي الاتحاد الأوروبي والعديد من البلدان في عام 2016 في شكل أقراص مغلفة بالفيلم (Uptravi).

الهيكل والخصائص

سيليكسيباغ (سي₂₆H₃₂N₄O₄S، M_r = 496.6 جم / مول) مشتق ثنائي فينيل بيرازين. يتم تحويله حيويا في كبد بواسطة carboxylesterase 1 (CES1) إلى المستقلب النشط ACT-333679 (MRE-269). يحتوي المستقلب على ألفة ارتباط أعلى ويشارك في التأثير. يختلف Selexipag هيكليًا عن ناهضات مستقبلات البروستاسلين والبروستاسيلين الأخرى. يوجد على شكل بلوري أصفر شاحب مسحوق هذا غير قابل للذوبان في الواقع ماء. المادة مستقرة وغير مسترطبة وغير حساسة للضوء.

الآثار

يحتوي Selexipag (ATC B01AC27) على خصائص موسعة للأوعية ومضادة للالتهاب ومضادة للتكاثر. ترجع التأثيرات إلى النشوء الانتقائي لمستقبل IP (مستقبلات البروستاسيكلين) على العضلات الملساء الوعائية. في الشرايين الرئوية ارتفاع ضغط الدم، يتم تقليل تعبير مستقبلات IP وتخليق البروستاسكلين ، مما يساهم في تطور المرض. يتميز Selexipag بالانتقائية والتوافر الشفهي. لا يرتبط بمستقبلات البروستانويد الأخرى.

مؤشرات

لعلاج الشرايين الرئوية ارتفاع ضغط الدم (PAH) في المرضى الذين يعانون من قصور وظيفي متقدم (الفئات الوظيفية NYHA III / IV) لتأخير تطور المرض.

الجرعة

وفقًا لـ SMPC. تابلت تؤخذ في الصباح والمساء مع الوجبة.

موانع الاستعمال

• فرط الحساسية

التفاصيل الكاملة للاحتياطات و التفاعلات يمكن العثور عليها في ملصق الدواء.

الآثار السلبية

ممكن الآثار الضارة تتضمن صداع الراس, الإسهال, غثيان, قيء, ألم الفك, ألم عضلي، ألم في الأطراف ، احمرار ، و آلام المفاصل.