المنتجات
الباراسيتامول متوفر تجارياً في شكل أقراص، أقراص مغلفة ، أقراص ذوبان ، أقراص فوار، كما حبيبات، قطرات، شرابالتحاميل اللينة كبسولات، ومحلول التسريب ، من بين أمور أخرى (على سبيل المثال ، Acetalgin و Dafalgan و Panadol و Tylenol). الباراسيتامول لم تتم الموافقة عليه حتى الخمسينيات من القرن الماضي (بانادول ، تايلينول) ، على الرغم من أنه تم تطويره في القرن التاسع عشر. تم تسجيله في العديد من البلدان منذ عام 1950 (بانادول). الباراسيتامول يتم دمجه بشكل ثابت مع المكونات النشطة الأخرى ، على سبيل المثال ، مخدر مستخرج من الأفيون, caffeine, vitamin C ، وكلاء للعامة باردو ترامادول. في البلدان الأنجلو ساكسونية ، يكون للمكوِّن النشط اسم مختلف - يُطلق عليه عادةً اسم أسيتامينوفين.
الهيكل والخصائص
باراسيتامول (سي8H9لا2، Mr = 151.2 جم / مول) موجود على شكل بلوري أبيض مسحوق هذا قابل للذوبان في ماء. لها مر قليلا ذوق وعديم الرائحة. ال ذوق يمكن ملاحظتها بعد الابتلاع. الباراسيتامول هو أسيتاميد. إنه مشتق من أسيتانيليد، الذي تم إطلاقه في ثمانينيات القرن التاسع عشر كأحد أوائل العوامل المضادة للحمى الاصطناعية (antifebrine). أسيتانيليد لم يعد متاحًا تجاريًا نظرًا لآثاره الجانبية. الباراسيتامول هو أيضا مستقلب الفيناسيتين، والذي لم يعد يتم تسويقه أيضًا.
الآثار
يحتوي الباراسيتامول (ATC N02BE01) على خصائص مسكنة وخافضة للحرارة. على عكس مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، فإن نشاطه المضاد للالتهابات قليل ولا يمنع تراكم الصفائح الدموية. ال آلية العمل لم يتم توضيحها بشكل قاطع. ويشارك في تثبيط مركزي لتخليق البروستاجلاندين. عمر النصف قصير ، من 2 إلى 3 ساعات. مدة العمل حوالي 4 إلى 6 ساعات فقط.
الإستقلاب
يتم استقلاب الباراسيتامول على نطاق واسع في كبد. يترافق بشكل أساسي مع حمض الجلوكورونيك ومعه حمض الكبريتيك وتفرز بشكل رئيسي في البول. يتشكل المستقلب السام - أسيتيل - بنزكوينونيمين (NAPQI) بواسطة CYP2E1 لأن الاقتران مشبع ، خاصة عند الجرعات العالية. ومع ذلك ، عند تناول الجرعات العلاجية ، يمكن إزالة السموم من NAPQI باستخدام الجلوتاثيون الداخلي. إذا زادت التركيزات أكثر من اللازم ، يكون الأسيتامينوفين كبد سامة بسبب تكوين NAPQI (انظر أدناه).
مؤشرات
لعلاج أعراض حمى وخفيف إلى معتدل الم. تشمل المؤشرات المحتملة ، على سبيل المثال (الاختيار):
- الصداع والصداع النصفي
- وجع الاسنان
- آلام العضلات والمفاصل وآلام المفاصل
- ألم بعد الإصابة أو الجراحة
- الحمى والألم المصاحب للأنفلونزا أو الزكام
الجرعة
حسب ملصق الدواء. البالغين يأخذون 500 مجم إلى 1000 مجم عن طريق الفم بحد أقصى أربع مرات يوميًا. يجب السماح بفاصل زمني من 4 إلى 8 ساعات بين الجرعات الفردية (عادة 6 ساعات). هذه المعلومات تشير إلى البالغين. بالنسبة للأطفال ، تعتمد الجرعات على وزن الجسم. فترة الجرعات أطول من 6 إلى 8 ساعات. قد يؤخر تناول الطعام بعد الوجبات بداية الحدث. من ناحية أخرى، بداية الحدث قد يكون في وقت سابق بعد إدارة من prokinetics مثل دومبيريدون or ميتوكلوبراميد. يحدث التأثير أيضًا بسرعة أكبر مع أقراص فوار. 1 غرام أقراص كبيرة وقد يصعب ابتلاعها. يمكن تقسيمها إلى نصفين وأخذها بعد وقت قصير من بعضها البعض. تتوفر أيضًا أشكال جرعات أخرى.
سوء المعاملة
يساء استخدام الباراسيتامول بجرعات عالية للانتحار بسببه كبد- خصائص سامة. لا يشجع هذا بشدة ليس فقط لأن الموت أمر مؤلم ويستمر لأيام. العنصر النشط موجود أيضًا في مجموعات ثابتة مع المواد الأفيونية، والتي تستخدم كمسكرات. الجرعات الزائدة على مثل هذه الاستعدادات يشكل خطرا.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
- ضعف شديد في وظائف الكبد ، حاد التهاب الكبد، مرض الكبد النشط اللا تعويضي.
- مرض ميولينجراخت
يمكن العثور على الاحتياطات الكاملة في ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
يجب عدم إعطاء الأدوية الأخرى التي تحتوي على عقار الاسيتامينوفين في نفس الوقت لتقليل مخاطر الجرعة الزائدة. بارد تحتوي الأدوية على وجه الخصوص على أسيتامينوفين "مخفي". عدة أدوية التفاعلات من المعروف. وتشمل هذه (الاختيار):
- تسمم الكبد المخدراتومحفزات الإنزيم والكحول قد يزيد من سمية الكبد.
- قد يزيد الباراسيتامول من تأثيرات مضادات التخثر.
الآثار السلبية
الآثار السلبية نادرة بشكل عام. وتشمل زيادة في الكبد الانزيمات, دم تغييرات العد ، تفاعلات فرط الحساسية ، بشرة ردود الفعل واضطرابات الجهاز الهضمي. بيج يمكن أن تكون ردود الفعل شديدة ومهددة للحياة. عادة ما يكون الباراسيتامول أفضل من مضادات الالتهاب غير الستيرويدية المخدرات (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية).
الجرعة الزائدة وتسمم الكبد
تناول 5 إلى 10 جم من عقار الاسيتامينوفين كمفرد جرعة يمكن أن يسبب الكبد و الكلى الضرر والموت. في الأطفال ، جرعة أقل. عوامل الخطر هي:
- العمر: الأطفال وكبار السن
- مرض الكبد
- تعاطي الكحول المزمن
- الإمساك أو الإسهال المزمن سوء التغذية، اضطرابات الأكل (مخازن الجلوتاثيون الفارغة).
- الأدوية التي تحفز الإنزيم
يتم الإبلاغ عن التسمم بانتظام. الفحم المنشط و N أسيتيل تستخدم كمضاد.
