فامبريدين

المنتجات

تمت الموافقة على Fampridine في الولايات المتحدة في عام 2010 ، وفي الاتحاد الأوروبي في عام 2011 (2017) ، وفي العديد من البلدان في عام 2019 في شكل أقراص مستدامة الإصدار (Fampyra). في الولايات المتحدة ، يشار إليه باسم dalfampridine (Ampyra).

الهيكل والخصائص

فامبريدين (سي5H6N2، Mr = 94.1 جم / مول) عبارة عن بيريدين يحمل مجموعة أمينية في الموضع 4 (4-أمينوبيريدين). يوجد أبيض ناعم مسحوق هذا قابل للذوبان في ماء. يحتوي Fampridine على pKa يبلغ 9.1 ويتم إنتاجه في الغالب عند درجة الحموضة الفسيولوجية.

الآثار

تُعزى تأثيرات فامبريدين (ATC N07XX07) بشكل أساسي إلى الحصار المفروض على بوابات الجهد الكهربي. بوتاسيوم القنوات. عن طريق الحد من الخارج بوتاسيوم الحالي من خلال القنوات في محاور مزيلة للميالين ، فإنه يطيل عودة الاستقطاب ويعزز إمكانات العمل. كنتيجة ل، محور عصبي تم تحسين الوظيفة ونقل المزيد من النبضات في الجهاز العصبي. بالإضافة إلى ذلك ، تمت مناقشة آليات العمل الأخرى ، وخاصة الإفراج المعزز للناقلات العصبية مثل أستيل. لا يسبب فامبريدين إطالة فترة QT. عمر النصف حوالي 6 ساعات. على عكس معظم أدوية مرض التصلب العصبي المتعدد الأخرى ، فإن فامبريدين فعال بشكل أساسي ضد الأعراض وليس في الجهاز المناعي .

مؤشرات

لتحسين القدرة على المشي لدى المرضى البالغين الذين يعانون من التصلب المتعدد مع إعاقة المشي.

الجرعة

حسب ملصق الدواء. تابلت تؤخذ مرتين يوميًا ، أي صباحًا ومساءً ، بفاصل 12 ساعة و صيام.

موانع الاستعمال

  • فرط الحساسية.
  • العلاج المتزامن مع الآخرين المخدرات تحتوي على فامبريدين.
  • نوبات في تاريخ المريض أو النوبات الحالية. وذلك لأن فامبريدين يزيد من خطر النوبات.
  • الفشل الكلوي.
  • العلاج المتزامن مع مثبطات OCT2 ، مثل سيميتيدين.

للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.

طرق تواصل متعددة

Fampridine هو كاتيون عضوي ويتم إفرازه عبر الكلى. يتم إفرازه بشكل نشط إلى حد ذي صلة عبر ناقل الكاتيون العضوي OCT2. مثبطات أو ركائز OCT2 مثل سيميتيدين, كارفيديلول, بروبرانولولو ميتفورمين قد يثبط إفراز فامبريدين ويزيد من مخاطر الإصابة به الآثار الضارة.

الآثار السلبية

لوحظت التهابات المسالك البولية بشكل شائع في التجارب السريرية. تشمل الآثار الضارة الشائعة الأخرى ما يلي: