المنتجات
Imatinib متوفر تجارياً في شكل مغلف بالفيلم أقراص (جليفيك ، جليفيك جيست ، عام). تمت الموافقة عليه في العديد من البلدان منذ عام 2001. ظهرت الأدوية الجنيسة في الأسواق في عام 2016. ولم تتم الموافقة عليها لعلاج أورام انسجة الجهاز الهضمي (GIST) لأن هذا المؤشر لا يزال محميًا ببراءة اختراع. في عام 2017 ، تم إصدار أدوية imatinib GIST لأول مرة.
الهيكل والخصائص
إيماتينب (سي29H31N7يا مr = 493.6 جم / مول) موجود في الدواء مثل imatinib mesilate ، بلوري أبيض إلى بني أو أصفر اللون مسحوق. وهو مشتق 2-فينيلامينوبيريميدين.
الآثار
Imatinib (ATC L01XE01) له خصائص مضادة للتكاثر وانتقائي لتثبيط الخلايا. يرتبط بشكل تنافسي بموقع ربط ATP لـ BCR-ABL kinase في سرطان الدم النخاعي المزمنيمنع تكاثر الخلايا. يوضح الشكل ارتباط imatinib بـ BCR-ABL (انقر للتكبير). يثبط إيماتينيب أيضًا كينازات التيروزين الأخرى ، وبالتحديد تلك الخاصة بـ c-Kit و SCF و PDGFR ، وهو أمر مهم للإشارات الأخرى.
مؤشرات
لعلاج سرطان الدم النخاعي المزمن (فتاه + CML). تشمل المؤشرات الأخرى الورم اللمفاوي الحاد •سرطان الدم (Ph + ALL) ، بعض أورام الجهاز الهضمي (أورام الجهاز الهضمي ، أورام انسجة الجهاز الهضمي) ، بشرة الأورام ، متلازمة فرط اليوزينيات ، اضطرابات خلل التنسج النقوي اللانمطي / اضطرابات التكاثر النقوي ، وكثرة الخلايا البدينة الجهازية العدوانية.
الجرعة
وفقًا لـ SMPC. تابلت عادة ما يتم تناولها مرة واحدة يوميًا مع وجبة وكوب كبير من ماء. بالنسبة للجرعات اليومية التي تبلغ 800 مجم ، يجب تناولها مرتين يوميًا.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
إيماتينيب هو ركيزة من CYP3A4 ومثبط لـ CYP3A4 و CYP2D6 و CYP2C9 و CYP2C19. المخدرات المقابلة التفاعلات ممكنة وينبغي النظر فيها. يمنع Imatinib -الجلوكورونيد من الاسيتامينوفين. يجب توخي الحذر عند تناول عقار الاسيتامينوفين بشكل مزمن.
الآثار السلبية
الأكثر شيوعا ممكن الآثار الضارة تشمل أعراض الجهاز الهضمي مثل غثيان, قيء, الإسهال, سوء الهضمو ألم في البطن؛ الوذمة؛ إعياء؛ زيادة الوزن؛ صداع الراس؛ عضلة تشنجات؛ عضلة و آلام المفاصل; آلام العظام; دم تغييرات العد و بشرة طفح جلدي.
