Nefazodone هو عامل دوائي يستخدم في علاج الاكتئاب المزمن.. تنتمي المادة إلى مجموعة ما يسمى ثنائي هرمون السيروتونين مضادات الاكتئاب. Nefazodone هو مشتق من فينيلبيبرازين ، ومن حيث هيكله ، وإلى حد ما ، تأثيره ، فإنه يظهر أوجه التشابه مع المضادة للاكتئاب ترازودونالذي تم اكتشافه في وقت سابق.
ما هو نيفازودون؟
Nefazodone هو عامل دوائي يستخدم في علاج الاكتئاب المزمن.. Nefazodone هو عنصر نشط ينتمي إلى مجموعة السيروتونين-بافراز مثبطات امتصاص. هذا يجعلها واحدة من مضادات الاكتئاب. بسبب الجدية كبد- الآثار الجانبية السامة ، لم يعد nefazodone يسوق اليوم. في السابق ، كان العقار متاحًا في ألمانيا منذ عام 1997 تحت الاسم التجاري Nefadar. عدة حالات شديدة كبد أدى الفشل إلى سحب عقار نيفازودون من السوق في ألمانيا في عام 2003. من حيث المبدأ ، فإن الاستخدام الدوائي لمادة نيفازودون هو نيفازودون هيدروكلوريد. هذا بلوري مسحوق من اللون الأبيض الذي له قابلية منخفضة للذوبان فيه ماء. نيفازودون مشتق من التريازول والفينيلبيبرازين. كما أن لها أوجه تشابه بنيوية مع المادة ترازودون.
العمل الدوائي
نيفازودون هو المضادة للاكتئاب الذي بالضبط آلية العمل لم يتم توضيحه بالكامل. على أي حال ، فإن التفاعل مع آليات هرمون السيروتونين المزعوم مهم. هذا لأن nefazodone له تأثير مزدوج على الناقلات العصبية السيروتونين. من ناحية أخرى ، تقلل المادة من مستقبلات ما بعد المشبكية المحددة المصممة من أجلها السيروتونين. من ناحية أخرى ، يوقف نيفازودون جزئيًا امتصاص المادة قبل المشبكي. تتداخل أيضًا بعض المستقلبات النشطة السيروتونين مستقبلات. أيضا ذو صلة بالتأثير هو أن النيفازودون ليس له ألفة ملحوظة لمستقبلات الدوبامين ، الهيستامين ، والكوليني. بالإضافة إلى السيروتونين ، يمنع نيفازودون أيضًا امتصاص الخلايا العصبية لل ناقل عصبي بافراز. بالإضافة إلى ذلك ، فإن عقار نيفازودون له خصائص سامة للكبد ، وهذا هو السبب في أنه أدى إلى خطورة كبد المرض في بعض الحالات. العمل في مستقبلات السيروتونين هو عمل عدائي في المقام الأول. وهكذا ، فإن من التركيز يزيد من مونوامين. ال من التركيز يزيد السيروتونين مرة أخرى فقط عندما يتم تقييد ناقل السيروتونين المسؤول. هذا هو المسؤول عن إخراج أحادي الأمين من شق متشابك تكرارا. وبذلك يمارس نيفازودون تأثيره كمثبط للسيروتونين وإعادة امتصاصه. بالإضافة إلى ذلك ، يمنع نيفازودون بشكل ضعيف بعض الانزيمات، وهذا هو السبب في أن له آثار جانبية غير مرغوب فيها أقل من الآثار الجانبية المماثلة المخدرات في نفس الفئة ، مثل الباروكستين و فلوكستين. يتم امتصاص عقار نيفازودون تمامًا عن طريق الجهاز الهضمي وفي وقت قصير نسبيًا. التركيزات القصوى في دم تحدث البلازما بعد حوالي ساعتين من الابتلاع. نظرًا لأن المستقلب الجهازي قوي جدًا ، فإن التوافر البيولوجي من المادة الصيدلانية حوالي 20 في المائة فقط. لذلك يُنصح بتناول الدواء مع الوجبة ، لأنه في ظل هذه الظروف يمكن أن يزيد ما يسمى بالتوافر الجهازي بنسبة تصل إلى 18 بالمائة. يتم استقلاب عقار نيفازودون في الكبد بمساعدة السيتوكروم CYP3A4. في نفس الوقت ، هذه مادة تؤثر بشدة على السيتوكروم. المستقلبات الثلاثة النشطة هي المواد meta-chlorophenylpiperazine و hydroxynefazodone و triazoldione. ومع ذلك ، فإن هيدروكسينيفازودون له أهمية سريرية خاصة. هذه المادة قادرة على الوصول إلى تركيزات عالية ولها أوجه تشابه مع نيفازودون.
التطبيق والاستخدام الطبي
يستخدم عقار نيفازودون لعدد من الأمراض العقلية. في المقام الأول ، هو دواء يستخدم في علاج الاكتئاب المزمن.. بالإضافة إلى ذلك ، يتم وصف nefazodone أيضًا ، على سبيل المثال ، من أجل الوسواس القهري, متلازمة الحدود or نوبات الهلع. عادة ما يتم تناول الدواء عن طريق الفم. ال التوافر البيولوجي من المادة حوالي 20 في المائة. العنصر النشط يرتبط تمامًا بالبلازما البروتينات في ال دميفرز نيفازودون في الغالب في البول وفي الحد الأدنى من البراز. إذا كان جرعة يتم زيادة هيدروكسينيفازودون بشكل طفيف فقط ، وتكون النتيجة زيادة غير متناسبة في تركيزات البلازما. في الأساس ، يبلغ نصف عمر المادتين في البلازما حوالي ساعتين ، وبعد إعادة الإدخال ، ثلاث ساعات ونصف. في الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا والذين يعانون من خلل في وظائف الكبد ، تكون مستويات البلازما أعلى بشكل ملحوظ منها لدى المرضى الصغار وغير الشباب. الصحية ضعف.
المخاطر والآثار الجانبية
من الممكن أن يكون هناك عدد من الآثار الجانبية الضارة المتنوعة أثناء تناول نيفازودون. هذه تعتمد جزئيًا على جرعة. على سبيل المثال ، النعاس ، دوخة, غثيان، وجافة فم تحدث في بعض الأحيان. بالإضافة إلى ذلك ، من الممكن حدوث اضطرابات بصرية مثل عدم وضوح الرؤية. في بعض الحالات ، تهدأ الأعراض تدريجيًا بشكل طفيف مع زيادة مدة العلاج. تشمل الآثار الجانبية الأقل شيوعًا أعراض الانسحاب ، تساقط الشعرو نقص السكر في الدم. بالإضافة إلى ذلك ، فإن العجز الجنسي ممكن. في حالات معزولة ، لوحظ ضعف شديد في الكبد وقد يستمر لأسابيع أو شهور بعد ذلك علاج. إذا تم تناول نيفازودون مع مثبطات MAO، يعاني المرضى المصابون أحيانًا من التفكير الانتحاري.
