سولباكتام هو مثبط بيتا لاكتاماز. يمتد العنصر النشط إلى طيف عمل بيتا لاكتام مضادات حيوية (أيضًا مضادات حيوية بيتا لاكتام) ولكن لها تأثير مضاد للجراثيم ضعيف فقط.
ما هو سلباكتام؟
كدواء ، سولباكتام ينتمي إلى مجموعة مثبطات بيتا لاكتاماز وهو عبارة عن سلفون حمض البنسلينيك الاصطناعي. يتم استخدامه مع ß-lactam مضادات حيوية، الذي يمتد عمله. التركيب الكيميائي هو نفسه ، لكن التأثير البكتيري ضعيف. استخدام سولباكتام بالاشتراك مع بيتا لاكتام مضادات حيوية ينتج عنه أمان علاجي أكبر بكثير مما سيكون عليه الحال مع العلاج الأحادي وحده. في ألمانيا ، يُسوَّق الدواء تحت الأسماء التجارية Combactam (monopreparation) و الأمبيسلين/ Sulbactam و Ampicillin comp و Unacid (مستحضرات مركبة).
التأثيرات الدوائية على الجسم والأعضاء
يثبط Sulbactam العديد من أشكال ß-lactamases التي تنتجها بكتيريا. ومع ذلك ، فإن ß-lactamase "ampC cephalosporinase" ، الذي يتم إنتاجه بواسطة Enterobacter و Citrobacter و Pseudomonas aeruginosa و Serratia وغيرها ، لا يتم تثبيطه. يحدث ارتباط لا رجوع فيه لـ sulbactam بإنزيم ß-lactamase ، مما يمنع الإنزيم من العمل. هذا يمنع تعطيل مضاد حيوي بحيث يمكن ممارسة تأثير المضاد الحيوي على البكتيريا. في ال الجهاز الهضمي، يمكن أن يكون السولباكتام غير ممتص فعليًا. لهذا السبب ، عادة ما يتم إعطاؤه بالحقن عن طريق تسريب قصير. مباشرة بعد نهاية التسريب لمدة 15 دقيقة ، يكون الحد الأقصى للمصل من التركيز تم الوصول إلى sulbactam. فضلا عن ذلك، التوافر البيولوجي هي 99 في المائة عند حقنها في العضلات ، و امتصاص يكاد يكون مكتملًا وموثوقًا به بعد حوالي 30 إلى 60 دقيقة من تناول الدواء إدارة. يتوزع Sulbactam بشكل جيد في الأنسجة و سوائل الجسم. التوزيع يقتصر فقط في السائل النخاعي ، على الرغم من زيادة التأثير إذا التهاب موجود هناك. من بين مثبطات بيتا لاكتاماز ، فإن sulbactam لديه أكبر قدر من التقارب ، وتكوين بروتين البلازما هو 38 في المائة. نصف العمر التقريبي للبلازما من sulbactam هو ساعة واحدة. يُفرز Sulbactam بشكل أساسي عن طريق الإفراز الأنبوبي (الإفراز النشط لمواد مثل اليوريا وحمض اليوريك و غاز الأمونيا في البول الأساسي) والترشيح الكبيبي (الترشيح الفائق لل دم في الكريات الكلوية ، الفصل المادي للدم والبول الأولي). لا يوجد أيض للسلباكتام ، لذلك يتم الإخراج بشكل أساسي عن طريق الكلى.
الاستخدام الطبي والاستخدام للعلاج والوقاية.
يدعم Sulbactam عمل المضادات الحيوية. في حد ذاته ، ليس له آثار جراثيم ولا جراثيم. بدلا من ذلك ، فإنه يثبط إنزيم ß-lactamase ، الذي ينتجه البعض بكتيريا وقادر على شق حلقة ß-lactam في المضادات الحيوية (على سبيل المثال ، بنسلين، السيفالوسبورين). ال مضاد حيوي يصبح غير فعال بسبب انقسام التركيب الكيميائي. الإدارة من sulbactam يعيد مضاد حيويفعالية. يُعطى Sulbactam بالحقن قبل المضاد الحيوي. هذا بدوره يجب أن يكون له عمر نصف مماثل. مقدار جرعة يعتمد على حساسية العامل الممرض ويتراوح عادة من 0.5 إلى 1.0 جرام من sulbactam. الحد الأقصى يوميا جرعة أربعة جرامات. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، فإن جرعة يجب تعديلها وفقًا لذلك. لا يتم تحديد وصفة السولباكتام في حالة وجود فرط الحساسية للمضادات الحيوية بيتا لاكتام. يجب أيضًا عدم استخدام Sulbactam في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة ، حيث لم يتم توضيح آثاره في هذا العمر بشكل كامل. لا ينبغي أن تدار Sulbactam دون ما يصاحب ذلك إدارة لمضاد حيوي بيتا لاكتام ، لأنه ليس له تأثير جوهري. لم يتم إثبات التأثيرات السامة للأجنة والتأثيرات المسخية في الدراسات على الحيوانات. ومع ذلك ، لا توجد خبرة كافية لاستخدامها في البشر. تم توضيح أن الدواء يمر حليب الثدي، على الرغم من عدم ملاحظة أي ضرر حتى الآن عند الرضع. أثناء فترة الحمل والرضاعة ، لذلك لا ينبغي إعطاء السولباكتام إلا بعد الإشارة الدقيقة والنظر في الفوائد والمخاطر.
المخاطر والآثار الجانبية
كما هو الحال مع أي دواء ، قد تحدث آثار جانبية غير مرغوب فيها مع إعطاء sulbactam. تشمل الآثار الجانبية تفاعلات الحساسية (على سبيل المثال ، الطفح الجلدي، زيادة عدد الخلايا الحبيبية اليوزينية ، صدمة الحساسية), الجهاز الهضمي اضطرابات ، تفاعلات موضعية في موقع الحقن ، التهاب الكلية الخلالي (مرض التهابي في الكلى) ، وزيادة في كبد الانزيمات بسبب الدمج مع المضاد الحيوي. بالإضافة إلى ذلك ، قد تكون هناك زيادة في الآثار الجانبية للمضاد الحيوي. يحدث هطول الأمطار والعكارة وتغير اللون مع ما يصاحب ذلك من استخدام المخدرات مثل الأمينوغليكوزيد و ميترونيدازول. هؤلاء التفاعلات من المتوقع أيضًا مع الحقن التتراسيكلين المشتقات (على سبيل المثال ، الدوكسيسيكلين, أوكسي تتراسيكلينو rolitetracycline) ، مع بافراز, صوديوم خماسي بريدنيزولونو كلوريد سوكساميثونيوملذلك الفرد المخدرات يجب أن تدار بشكل منفصل.
