الديجوكسين

مرادفات

جليكوسيدات القلب

• أدوية عدم انتظام ضربات القلب
• الديجيتوكسين

الديجوكسين هو عنصر نشط ينتمي إلى مجموعة جليكوسيدات القلب. من بين أمور أخرى ، فإنه يحسن من كفاءة قلب وبالتالي يتم وصفه ، على سبيل المثال ، في حالات سكتة قلبية (قصور القلب).

المنشأ

الديجوكسين و الديجيتوكسين يمكن استخلاصها من نفس النبات: قفاز الثعلب (لاتيني: ديجيتال) ، لذلك يتم وصفها أحيانًا بشكل مرادف لمصطلح الديجيتال أو جليكوسيدات الديجيتال.

تأثير وآلية العمل

يعمل الديجوكسين على القلب كالتالي:

• زيادة قوة التلامس مع عضلات القلب (مؤثر في التقلص العضلي الإيجابي)
• تأخّر انتقال الإثارة من منطقة الأذين (غار) إلى البطينين (البطينين)
• تقليل وتيرة الإيقاع (تأثير سلبي على كرونوتروبيك).

من أجل التعاقد ، فإن قلب العضلات - مثل جميع عضلات الجسم الأخرى ، كل من عضلات الهيكل العظمي المخططة ، والتي يتم شدها بشكل عشوائي ، والعضلات الملساء في سفن والأعضاء ، التي تنقبض بشكل لا إرادي - الاحتياجات الكلسيوم. في قلب، المبدأ ينطبق: أكثر الكلسيوم، أقوى قوة الانكماش. وكلما زادت هذه القوة ، زادت دم يمكن ضخها بنبض القلب.

يتكون القلب من العديد من خلايا عضلة القلب ، والتي تحتوي على عناصر مقلصة ، مما يجعل تقلص القلب ممكنًا على الإطلاق. وتسمى هذه الخيوط القسيمات اللحمية. ال الكلسيوم لذلك يجب أن تكون موجودة داخل الخلية (داخل الخلايا) حتى تكون قادرة على التأثير في القوة ، حيث أن هذا هو المكان الذي توجد فيه القسيمات اللحمية.

لفهم آلية جليكوسيدات القلب ، من الضروري الخوض قليلاً في الكيمياء الحيوية للخلية: تحتاج كل خلية إلى عنصر أيوني معين. تحقيق التوازن للبقاء على قيد الحياة. هذا يعني أن تركيزات معينة من بوتاسيوم, صوديوم، الكلوريد والكالسيوم ، من بين أمور أخرى ، يجب أن يتواجد داخل الخلية وخارجها إذا تم تجاوز هذه التركيزات ، فإن الخلية سوف تنفجر (تدفق الماء بتركيز أيون داخل الخلايا مرتفع لتحقيق الشحنة تحقيق التوازن بين الداخل والخارج) أو يتقلص (تدفق المياه عند تركيز شحنة عالية خارج الخلية لتحقيق تخفيف التركيز الأعلى للجسيمات في الخارج).

يسمى مبدأ توزيع الماء في اتجاه التركيز الأعلى بالتناضح. من أجل منع حدوث توازن تناضحي ، لأن هذا سيكون قاتلاً للخلية ، توجد مضخات موجودة في جدار الخلية وتنقل الأيونات بنشاط من الداخل إلى الخارج أو من الخارج إلى الداخل. أهم هذه المضخات هو صوديوم-بوتاسيوم أتباز.

يضخ ثلاثة صوديوم أيونات من الداخل إلى الخارج مقابل اثنين بوتاسيوم الأيونات التي تضخها من الخارج للداخل. تضمن وجود الكثير من البوتاسيوم داخل الخلية والكثير من الصوديوم خارج الخلية. لكل هذا يحتاج إلى عملة الطاقة النموذجية للجسم: ATP (Adenosine Triphosphate) ، والذي يجب أن ينقسم حتى يتمكن من إنتاج الطاقة اللازمة.

ومن هنا جاء اسم ATPase ، وهو ما يعني انقسام ATP. بالإضافة إلى هذه المضخة النشطة في المقام الأول ، هناك أيضًا ناقلات لا تشق ATP مباشرة للحصول على طاقة كافية لنقل الأيونات ، ولكنها تستخدم طاقة التدرجات الأيونية الطبيعية عبر غشاء الخلية لتكون قادرة على العمل. بسبب مضخة الصوديوم والبوتاسيوم ، يوجد الكثير من البوتاسيوم داخل الخلية ، ولكن القليل في الخارج.

لذلك ، يتدفق البوتاسيوم بالانتشار (أي بدون مساعدة الناقلات) من داخل الخلية إلى الخارج إلى تحقيق التوازن هذا الخلل في الشحن. بالإضافة إلى ذلك ، فإن المضخة تعني وجود الكثير من الصوديوم في الخارج وقليل من الداخل. لذلك ، تتدفق أيونات الصوديوم من الخارج إلى الداخل لموازنة هذا الخلل.

هذه التدرجات الأيونية المزعومة لها "قوة" معينة وبالتالي القدرة على نقل الأيونات الأخرى التي لن تكون قادرة على التغلب على الغشاء بمفردها لأن تدرجها ليس قويًا بما يكفي أو حتى عكس ذلك. هذا هو الحال على سبيل المثال لنقل الكالسيوم من داخل الخلايا إلى خارج الخلية. يتم استخدام مبادل الصوديوم والكالسيوم لهذا الغرض.

يتم نقل الصوديوم بتدرجه من الخارج إلى الداخل وتكوين "قوة" كافية لنقل الكالسيوم مقابل تدرجه من الداخل إلى الخارج. ماذا تفعل جليكوسيدات القلب الآن؟ (الديجوكسين) تم وصفه أعلاه أنه كلما زاد تركيز الكالسيوم داخل الخلية ، زادت قوة تقلص القلب.

ومع ذلك ، فإن تبادل الصوديوم والكالسيوم يضمن الآن خروج الكالسيوم من الخلية. يمكن أن يكون ذلك - مع المرضى ، الذين لا ينبض قلبهم بقوة كافية ، وبالتالي غير كافٍ - مشكلة كبيرة ، لذلك يجب مواجهة هذا النقل من أجل توفير المزيد من الكالسيوم داخل الخلية. لا تثبط جليكوسيدات القلب (الديجوكسين) مباشرة هذا المبادل ، ولكنها تعمل عن طريق تثبيط إنزيم ATPase الصوديوم والبوتاسيوم.

كما هو موضح أعلاه ، يضخون عادة الصوديوم للخارج والبوتاسيوم إلى الداخل. إذا تم تثبيطه ، يقل الصوديوم بالخارج. هذا يعني أن تدرج الصوديوم من الخارج إلى الداخل ، والذي يدفع مبادل الصوديوم والكالسيوم ، يكون أقل.

لذلك ، يمكن استبدال كمية أقل من الصوديوم بالكالسيوم وبالتالي يبقى المزيد من الكالسيوم داخل الخلية. الآن يتوفر المزيد من الكالسيوم للتقلص. أكثر دم يمكن ضخها لكل نبضة قلب.

الديجوكسين و الديجيتوكسين تختلف في خصائصها الدوائية. الديجوكسين: عند تناوله عن طريق الفم (على سبيل المثال كأقراص) ، فإن التوافر البيولوجي له حوالي 75٪. يتم إفرازه بشكل أساسي عن طريق الكلى (الكلى) ويبلغ نصف العمر 2-3 أيام.