المرادفات بمعنى أوسع
ميتوبرولول ، بيلوك
المُقدّمة
Belok zok® هو دواء يستخدم لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية. إنه ينتمي إلى فئة أدوية ß-blocker (حاصرات مستقبلات بيتا) ويحتوي على الدواء الميتوبرولول. تنقسم مستقبلات بيتا إلى ثلاث مجموعات فرعية.
تم العثور على مستقبلات ß1 في قلب، حيث يؤدي تنشيطها إلى تسريع ضربات القلب (مؤثر في التقلص الزمني بشكل إيجابي) وبقوة أكبر (مؤثر في التقلص العضلي الإيجابي) بالإضافة إلى ذلك ، تم العثور على مستقبلات ß1 في الكلىحيث يؤدي تنشيطها إلى إفراز هرمون الرينين. والنتيجة هي ارتفاع في دم الضغط.
تم العثور على مستقبلات ß2 في عضلات الشعب الهوائية ، الرحم و دم سفن من عضلات الهيكل العظمي. يؤدي تنشيط هذه المستقبلات إلى التوسع. أخيرًا ، تم العثور على مستقبلات ß3 في الأنسجة الدهنية حيث ، عند تفعيلها ، تسبب انحلالها (تحلل الدهون) وتساهم في تنظيم درجة الحرارة.
يعمل Beloc zok® بشكل أساسي على مستقبلات ß1 في قلب والكلى. لا يتوفر Beloc zok® إلا بوصفة طبية ولا ينبغي إيقافه فجأة بعد علاج أطول. يعمل Beloc zok® على نظام القلب والأوعية الدموية عن طريق منع مستقبلات ß1 الموجودة هناك.
في قلب، توجد هذه المستقبلات في الخلايا حيث يتم توليد ونقل النشاط الكهربائي لعمل القلب (تكوين الإثارة ونظام التوصيل). تم العثور عليها أيضًا على الشريان التاجي سفن. عادة ما يؤدي تحفيز مستقبلات ß1 إلى زيادة في معدل ضربات القلب وقوة الضرب المتزايدة.
من خلال منع هذه المستقبلات ، يتسبب Belok zok® في انخفاض معدل ضربات القلب والطاقة. تتم الإثارة بشكل أبطأ. هذا يقلل أيضًا من احتمالية عدم انتظام ضربات القلب.
ومع ذلك، فإن دم تأثير خفض الضغط من Beloc zok® أقل بسبب انسداد مستقبلات ß1 في القلب. انسداد المستقبلات في الكلى هو السبب الرئيسي ل ضغط الدم- تأثير مخفض. هذا بسبب عدم إفراز هرمون الرينين.
يتم إطلاق الرينين عادة في مجرى الدم عن طريق الخلايا المتخصصة (الجهاز المجاور للكبيبات) في الكلى. يتبع ذلك سلسلة مع إطلاق وتفعيل العديد من المواد الأخرى ، والتي لها في النهاية ملف ضغط الدم- تأثير متزايد. عن طريق منع مستقبلات ß1 في الكلى ، يتم مقاطعة الشلال في مرحلة مبكرة. ومع ذلك ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن إطلاق الرينين من خلال تحفيز مستقبل ß1 في الكلى هو واحد فقط من ثلاثة مسارات. وهكذا ، على الرغم من انسداد مستقبلات البيتا 1 ، لا يزال هناك إفراز معين لهرمون الرينين.
الدوائية
بيلوك زوك® (الميتوبرولول) يؤخذ عن طريق الفم عادة على شكل أقراص ويمتص من خلال الأمعاء الغشاء المخاطي. منذ الدم الذي يغذي الأمعاء يمر أولاً من خلال كبديقوم الكبد بعد ذلك بالتخلص مباشرة من نصف المادة الفعالة عن طريق امتصاصها واستقلابها. بسبب هذا ما يسمى بتأثير المرور الأول ، يتوفر فقط حوالي 50 ٪ من المكون النشط الموفر أصلاً للكائن الحي.
بعد 1 - 2 ساعة يكون المستوى الفعال في الدم في أعلى مستوياته وبعد حوالي 4 - 5 ساعات يتم تكسير نصف المادة الفعالة (نصف عمر التخلص). انهيار Belok zok® أو الميتوبرولول يحدث عبر إنزيم (CYP2D6) في كبد. منتجات عملية التمثيل الغذائي في كبد يدخل الدم مرة أخرى ثم يتم إخراجه عن طريق الكلى والبول.
