ليراجلوتايد

المنتجات

خليفتها ذات الصلة ، سيماجلوتيد، على عكس الليرلوتيد ، يحتاج فقط إلى الحقن مرة واحدة في الأسبوع.

الهيكل والخصائص

Liraglutide أو γ-L-glutamoyl (N-α-hexadecanoyl) -lys.

26

أرج

34

-GLP-1 (7-37) عبارة عن ببتيد ذو سلسلة متفرعة بالصيغة الجزيئية C

172

H

265

N

43

O

51

وجزيئي كتلة من 3751.2 Da. إنه تناظري لـ incretin GLP-1 ، وتماثل التسلسل 97 ٪. تم استبدال Lys 34 بـ Arg وتمت إضافة حمض دهني C16 إلى Lys 26 عبر مباعد Glu. أدت هذه التعديلات إلى إطالة عمر النصف لـ GLP-1 (دقيقتان) إلى 2 ساعة. تم استخدام الأحماض الدهنية لأنها مرتبطة الزلالمما يزيد من مدة الإقامة في البلازما. (7) His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys- (Glu-fatty acid) - جلو-في-إيل-ألا-ترب-ليو فال-أرج-غلي-أرج-غلي (37).

الآثار

يحتوي Liraglutide (ATC A10BJ02) على خصائص مضادة لمرض السكر وخافض لسكر الدم. تعود التأثيرات إلى الارتباط بمستقبل GLP-1 ، وهو GPCR (مستقبلات مقترنة بالبروتين G). يتم تنشيط هذا المستقبل أيضًا بواسطة incretin GLP-1. ناهضات مستقبلات GLP-1:

  • تعزيز الانسولين إفراز من خلايا بيتا البنكرياس.
  • تخفيض الجلوكاجون إفراز من خلايا ألفا ، مما أدى إلى انخفاض جلوكوز الافراج عن كبد (خفض استحداث السكر).
  • القيمة الاسمية الانسولين حساسية.
  • بطء إفراغ المعدة ، مما يقلل من معدل إفراغ المعدة جلوكوز يدخل مجرى الدم.
  • زيادة الشبع (المركزي) وتقليل الشعور بالجوع وقد تساهم في إنقاص الوزن.

ناهضات مستقبلات GLP-1 تميل إلى التسبب في أقل نقص السكر في الدم لأن تأثيرها لا يحدث حتى جلوكوز مستويات مرتفعة. تمنع الجلبتينات المتوفرة عن طريق الفم (انظر هناك) انهيار GLP-1 ، وبالتالي تعزز آثاره.

مؤشرات

الجرعة

حسب المعلومات المهنية. يتم حقن محلول الحقن تحت الجلد بالقلم مرة واحدة يوميًا ، بغض النظر عن وجبات الطعام.

موانع الاستعمال

  • فرط الحساسية

يمكن العثور على الاحتياطات الكاملة في SmPC.

طرق تواصل متعددة

لا يبدو أن Liraglutide يتفاعل مع السيتوكروم P450. نظرًا لأنه يؤخر إفراغ المعدة قليلاً ، فقد يؤثر على امتصاص من تدار بشكل متزامن المخدرات.

الآثار السلبية

الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة تتضمن غثيان, الإسهال, قيء, الإمساك, ألم في البطن, سوء الهضم, صداع الراس، العلوي الجهاز التنفسي العدوى و نقص السكر في الدم، خاصة في تركيبة مع السلفونيل يوريا.