Neratinib

المنتجات

تمت الموافقة على Neratinib في شكل مغلفة الفيلم أقراص في الولايات المتحدة في عام 2017 ، وفي الاتحاد الأوروبي في عام 2018 ، وفي العديد من البلدان في عام 2020 (نيرلينكس).

الهيكل والخصائص

نيراتينيب (سي30H29CIN6O3، Mr = 557.1 جم / مول) موجود في العقار مثل ماليات النيراتينيب ، وهو أبيض إلى أصفر مسحوق هذا هو ماء قابل للذوبان ، خاصة عند درجة الحموضة الحمضية. وهو عبارة عن 4-anilinoquinolide تم تطويره بدءًا من pelitinib وثيق الصلة هيكليًا.

الآثار

النيراتينيب (ATC L01XE45) له خصائص مضادة للأورام ومضادة للتكاثر. النيراتينيب هو مثبط للكيناز. ترجع آثاره إلى تثبيط لا رجعة فيه (غير تنافسي) لمستقبل عامل نمو البشرة (EGFR ، HER1) ، ومستقبل عامل نمو البشرة البشري 2 (HER2) ، و HER4.

مؤشرات

للعلاج المساعد الممتد للمرضى البالغين المصابين بمستقبلات الهرمونات الإيجابية ، HER2-overexpressed / تضخيم في مرحلة مبكرة سرطان الثدي من قبل تراستوزوماب- تم الانتهاء من العلاج المساعد على أساس أقل من سنة واحدة.

الجرعة

وفقًا لـ SMPC. تابلت تؤخذ في الصباح مع الفطور لمدة عام.

موانع الاستعمال

  • فرط الحساسية
  • منافس إدارة من المحفزات القوية لـ CYP3A4 و P- بروتين سكري.
  • منافس إدارة من مثبطات CYP3A4 و P-gp الضعيفة.
  • قصور كبدي شديد
  • فترة الحمل

يمكن العثور على الاحتياطات الكاملة في ملصق الدواء.

طرق تواصل متعددة

Neratinib هو ركيزة CYP3A4 و FMO ، ويتم نقله بواسطة P- بروتين سكري.

الآثار السلبية

الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة تتضمن الإسهال, غثيان, إعياء, قيء, ألم في البطن، متسرع، فقدان الشهية، العلوي ألم في البطنوالتهاب الفم والعضلات تشنجات.