اكسيناتيد

المنتجات

يتوفر Exenatide تجاريًا كحقن (Byetta ، Bydureon). تمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة في عام 2005 كأول وكيل في مجموعة ناهضات مستقبلات GLP-1 (Byetta). في العديد من البلدان ، تم تسجيل الدواء بعد عام. تمت الموافقة على قلم Bydureon Pen طويل المفعول في العديد من البلدان في عام 2012 ، مع موافقة إضافية باعتباره حاقنًا ذاتيًا في عام 2020 (Bydureon BCise).

الهيكل والخصائص

إكسيناتيد (سي₁₈₄H₂₈₂N₅₀O₆₀S، M_r = 4186.6 Da) عبارة عن ببتيد صناعي يتكون من 39 الأحماض الأمينية. كانت المادة مشتقة في الأصل من سم سحلية قشريات جيلا (وحش جيلا). يسمى الببتيد الطبيعي exendin-4. يرتبط Exenatide بـ incretin الجلوكاجون-مثل الببتيد -1 (GLP-1) وله تسلسل تجانس بنسبة 53٪. Exenatide: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu- يتمتع Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Ser Exenatide بنصف عمر أطول ومدة عمل أطول بكثير من GLP-1 لأنه لا يتحلل بواسطة dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

الآثار

يحتوي Exenatide (ATC A10BX04) على دم جلوكوز- خصائص مخفضة ومضادة لمرض السكر. تعود التأثيرات إلى الارتباط بمستقبل GLP-1 ، وهو GPCR (مستقبلات مقترنة بالبروتين G). يتم تنشيط هذا المستقبل أيضًا بواسطة incretin GLP-1. ناهضات مستقبلات GLP-1:

تعزيز الانسولين إفراز من خلايا بيتا البنكرياس.
تخفيض الجلوكاجون إفراز من خلايا ألفا ، مما أدى إلى انخفاض جلوكوز الافراج عن كبد (خفض استحداث السكر).
القيمة الاسمية الانسولين حساسية.
بطء إفراغ المعدة ، مما يقلل من معدل إفراغ المعدة جلوكوز يدخل مجرى الدم.
زيادة الشبع (المركزي) وتقليل الشعور بالجوع وقد تساهم في إنقاص الوزن.

ناهضات مستقبلات GLP-1 تميل إلى التسبب في أقل نقص السكر في الدم لأن تأثيرها لا يحدث حتى ترتفع مستويات الجلوكوز. تمنع الجلبتينات المتوفرة عن طريق الفم (انظر هناك) انهيار GLP-1 ، وبالتالي تعزز آثاره.

مؤشرات

لعلاج النوع 2 مرض السكري السكري.

الجرعة

وفقًا لـ SMPC. يتم حقن الدواء تحت الجلد. يجب أن تدار Byetta مرتين يوميًا. بالنسبة ل Bydureon ، يكفي التقديم الأسبوعي مرة واحدة.

موانع الاستعمال

فرط الحساسية

للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.

طرق تواصل متعددة

يؤخر إيكسيناتايد إفراغ المعدة وبالتالي قد يؤثر على امتصاص من الآخر المخدرات.

الآثار السلبية

الأكثر شيوعا ممكن الآثار الضارة تتضمن نقص السكر في الدم بالاشتراك مع عوامل أخرى مضادة لمرض السكر ، صداع الراس، تفاعلات موقع الحقن ، غثيان, قيء, الإسهالو الإمساك.