المادة الفعالة / التأثير
معظم البيولوجية . البروتينات. هناك أجيال مختلفة من البيولوجية وبالتالي أيضًا لمثبطات TNF-α. الأجيال تختلف عن الإنتاج.
تخبر نهاية الاسم مقدار بروتين الفأر الذي لا يزال موجودًا في المكونات النشطة. مع النهاية -omab يوجد 100٪ ، مع النهاية -ximab لا يزال هناك 25٪ بروتين فأر ، مع النهاية -zumab لا يزال هناك 5-10٪ ومع النهاية -umab لا يوجد شيء. هذا يلعب دورًا في تحمل الأدوية.
علاوة على ذلك ، يمكن أن تعمل مثبطات TNF-α بطرق مختلفة. يمكنهم اعتراض TNF-α وبالتالي منعه من الارتباط بمستقبله. نتيجة لذلك ، لا تحدث عمليات معينة في الخلية من شأنها أن تؤدي إلى تفاعل مناعي مدمر.
الاحتمال الآخر هو أن مثبط TNF-α يمنع موقع ارتباط TNF-α بالمستقبل. ثم يعمل الدواء كمضاد مزعوم. من الممكن أيضًا أن تعمل مثبطات TNF-α كما يسمى الاندماج البروتينات.
وتسمى هذه أيضًا مستقبلات الطعم. مستقبلات الطعم هي مستقبلات تربط الروابط ولكنها لا تنقل الإشارات. مستقبلات شرك TNF-α هي مستقبلات قابلة للذوبان تعترض TNF-α قبل أن تصل إلى هدفها الأصلي.
نتيجة لذلك ، لم تعد هناك إشارة وتباطأ نمو الخلايا المناعية المدمرة. يحتوي المستحضر التجاري Enbrel® على المادة الفعالة Etanercept. وهذا ما يسمى مستقبل الطعم أو بروتين الاندماج.
يستخدم Enbrel® على وجه الخصوص للروماتويد التهاب المفاصلوالتهاب المفاصل الشبابي المزمن والتهاب المفاصل الصدفي وما يسمى بالتهاب المفاصل الفقاري. الصدفية التهاب المفاصل هو شكل خاص من الصدفية المرتبط بـ آلام المفاصل. يعمل Enbrel كمثبط لـ TNF-α في هذه الأمراض ، وإلى حد ما في أمراض المناعة الذاتية الأخرى.
ومع ذلك ، فإن Enbrel® غير فعال في مرض كرون. كقاعدة عامة ، يتم تطبيقه تحت الجلد مرة واحدة في الأسبوع مع 50 مجم أو مرتين في الأسبوع مع 25 مجم. العنصر النشط إينفليإكسيمب] يوجد ، على سبيل المثال ، في المستحضر التجاري Remicade®.
إينفليإكسيمب] هو جسم مضاد خيمري أحادي النسيلة يثبط نشاط TNF-α. نظرًا لأنه جسم مضاد خيمري أحادي النسيلة ، فإن السقالة الرئيسية مصنوعة من أجزاء بشرية ومواقع ربط مولد الضد (25٪) مصنوعة من بروتين الفأر. هذا يعني أن الفعالية أعلى مما يسمى الفئران أحادية النسيلة الأجسام المضادة، والتي تتكون من 100٪ بروتين الفأر ، وأقل مقارنة بالبروتين المتوافق مع البشر (5-10٪ بروتين الفئران) أو الأجسام المضادة وحيدة النسيلة البشرية (0٪ بروتين الفئران)
وفقًا لذلك ، يكون خطر الإصابة بالحساسية وعدم التحمل أقل من خطر الإصابة بالحساسية أحادية النسيلة الأجسام المضادة وأعلى من الأجسام المضادة البشرية أو البشرية. Remicade® يستخدم في الروماتويد التهاب المفاصل، التهاب المفاصل الصدفية، التهاب الفقار اللاصق وأمراض المناعة الذاتية الأخرى. على عكس Etanercept ، المكون النشط إينفليإكسيمب] هي أيضا فعالة في مرض كرون. حسب المرض ، تكون الجرعة 3-5 مجم لكل كيلوجرام من وزن الجسم.
جميع المقالات في هذه السلسلة:
