المنتجات
تمت الموافقة على Diroximelfumarate في الولايات المتحدة في عام 2019 في شكل إصدار مستدام كبسولات (كثرة). لا ينبغي الخلط بينه وبين ثنائي ميثيل فومارات (تيكفيديرا).
الهيكل والخصائص
ديروكسيملفومارات (سي11H13لا6، Mr = 255.2 جم / مول) أبيض مسحوق هذا قابل للذوبان في ماء. يتم إسترة المستقلب النشط مونوميثيل فومارات (MMF ، انظر أدناه) باستخدام 2-hydroxyethyl succinimide (HES).
الآثار
ديروكسيملفومارات هو الاستر الدواء الأولي الذي يتحلل بالماء بواسطة الإسترات إلى مستقلبه النشط مونوميثيل فومارات (MMF). هذا هو نفس المستقلب المتكون من ثنائي ميثيل فومارات (تيكفيديرا). ومع ذلك ، فإن ديروكسيملفومارات يطلق كميات أقل الميثانول. يبلغ عمر النصف من المستقلب النشط حوالي ساعة واحدة. يحتوي Diroximelfumarate على خصائص مناعية ومضادة للالتهابات ووقائية للأعصاب. يُعتقد أن التأثيرات ناتجة عن تنشيط Nrf2 (العامل النووي الأول (مشتق من كرات الدم الحمراء 1) - مثل مسار الاستجابة لمضادات الأكسدة 2). هذه آلية خلوية مهمة ضد التأثيرات الضارة للخلايا للأكسدة إجهاد والاستجابة الالتهابية.
مؤشرات
لعلاج التصلب المتعدد.
الجرعة
وفقًا لـ SMPC. ال كبسولات تؤخذ مرتين يومياً (صباحاً ومساءً). لا ينبغي تناولها مع وجبة تحتوي على نسبة عالية من الدهون أو مع طعام عالي السعرات الحرارية.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
- العلاج المتزامن مع ثنائي ميثيل فومارات
للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
لا ينبغي أن تؤخذ ديروكسيملفومارات مع ثنائي ميثيل فومارات أو مع الكحول. لا يتفاعل Diroximelfumarate مع CYP450 isoenzymes.
الآثار السلبية
الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة تشمل التنظيف ، ألم في البطن, الإسهالو غثيان. بالمقارنة مع ثنائي ميثيل فومارات ، يتميز ديروكسيميل فوماريت بتحمل أفضل للجهاز الهضمي.
