المنتجات
يتوفر Roflumilast تجاريًا في شكل مغلف بالفيلم أقراص (داكساس). تمت الموافقة على الدواء في العديد من البلدان في عام 2011.
الهيكل والخصائص
روفلوميلاست (سي17H14Cl2F2N2O3، Mr = 403.2 جم / مول) له هيكل بنزاميد غير ستيرويدي ولا علاقة له بـ السكرية. إنه موجود باللون الأبيض مسحوق هذا غير قابل للذوبان عمليا في ماء.
الآثار
يحتوي Roflumilast (ATC R03DX07) على خصائص مضادة للالتهابات. تعود التأثيرات إلى التثبيط الانتقائي والقوي والتنافسي للفوسفوديستيراز 4 ، المسؤولة عن تدهور cAMP في الخلايا الالتهابية. يزيد تثبيط PD4 من cAMP ويقلل من إطلاق الوسطاء الالتهابيين وهجرة العدلات والحمضات إلى الممرات الهوائية. Phosphodiesterases هي الانزيمات التي تحلل النيوكليوتيدات الحلقية وتلعب دورًا مهمًا في نقل الإشارات في الخلايا. Roflumilast ليس موسعًا للقصبات ، على عكس الثيوفيلين، التي ترتبط بها دوائيا.
مؤشرات
للعلاج المستمر في المرضى البالغين المصابين بالحساسية مرض الانسداد الرئوي المزمن والتهاب الشعب الهوائية المزمن مع تاريخ من التفاقم المتكرر. يتزامن العلاج مع علاج موسع القصبات (على سبيل المثال ، سالميتيرول, بروميد تيوتروبيوم).
الجرعة
وفقًا لـ SMPC. تابلت تؤخذ مرة واحدة يوميا. المدخول مستقل عن الوجبات ويجب أن يتم دائمًا في نفس الوقت من اليوم. التأثير ليس فوريًا ، لكنه تأخر في غضون أسابيع قليلة.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
- متوسط إلى شديد ضعف الكبد
للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
يتم استقلاب Roflumilast بواسطة CYP3A4 و CYP1A2 إلى roflumilast-N- أكسيد. Roflumilast N- أكسيد هو مستقلب نشط جزئيًا ؛ وفقًا لذلك ، يعد roflumilast واحدًا مما يسمى بـ Limited العقاقير الأولية. المقابلة التفاعلات مع مثبطات ومحفزات CYP ممكنة.
الآثار السلبية
الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة تشمل أعراض الجهاز الهضمي مثل الإسهال، فقدان الوزن، غثيان, ألم في البطن، والآثار الجانبية المركزية مثل صداع الراس. تثبيط PDE4D في الوسط الجهاز العصبي الأسباب استفراغ و غثيان. قد يسبب Roflumilast اضطرابات نفسية مثل اضطرابات النوم والقلق والعصبية و الاكتئاب المزمن..
