المنتجات
يتوفر Rivaroxaban تجاريًا في شكل مغلف بالفيلم أقراص (Xarelto ، Xarelto الأوعية الدموية). تمت الموافقة عليه في عام 2008 كأول وكيل في مجموعة مثبطات العامل Xa المباشر. قليل-جرعة تم تسجيل Xarelto vascular ، 2.5 مجم ، في العديد من البلدان في عام 2019.
الهيكل والخصائص
ريفاروكسابان (سي19H18CIN3O5S، Mr = 435.9 جم / مول) عبارة عن مادة مضادة نقية وهي عديمة الرائحة وغير ماصة للرطوبة والأبيض إلى المصفر مسحوق هذا غير قابل للذوبان عمليا في ماء. وهو مشتق أوكسازوليدينون وثيق الصلة بالمضاد الحيوي ينزوليد. يحتوي Rivaroxaban على حلقة chlorthiophene وحلقة morpholinone.
الآثار
Rivaroxaban (ATC B01AF01) له خصائص مضادة للتخثر. تعود التأثيرات إلى تثبيط مباشر وقابل للعكس وانتقائي للعامل Xa (ومن هنا جاء اسم العلامة التجارية Xarelto). هذه دم يلعب عامل التخثر دورًا مهمًا في سلسلة تخثر الدم. وهو عبارة عن سيرين بروتياز يتكون من العامل X في كل من المسارات الداخلية والخارجية ويحفز تكوين الثرومبين من البروثرومبين. الثرومبين يتحول الفيبرينوجين إلى الفبرين ، مما يعزز تكوين سدادة الفبرين. بالإضافة إلى ذلك ، لها تأثير على تراكم الصفائح الدموية. على عكس الهيبارين ، ليس من الضروري حقن ريفاروكسابان تحت بشرة، ولكن يمكن تناوله كجهاز لوحي. لها حركية دوائية يمكن التنبؤ بها وسريعة بداية الحدث، ونصف عمر متوسط الطول ما بين 5 إلى 13 ساعة ، على عكس الفينبروكومون.
مؤشرات
- في حالة الجلطة الوقاية أثناء جراحة العظام الكبرى للأطراف السفلية. على سبيل المثال ، في الورك و مفصل الركبة البدائل ، مثل جراحة هشاشة العظام.
- لعلاج الجلطة الوريدية العميقة.
- لعلاج أمراض الرئة الانصمام.
- لمنع تكرارها الجلطة الوريدية العميقة أو الرئة الانصمام.
- للوقاية من السكتة الدماغية والوقاية الجهازية الانصمام في غير الصمامات الرجفان الأذيني.
أقراص الجرعة العميقة (Xarelto vascular):
- بالاشتراك مع حمض أسيتيل الساليسيليك للوقاية من أحداث تصلب الشرايين الخطيرة (السكتة الدماغية ، احتشاء عضلة القلب ، موت القلب والأوعية الدموية) عند مرضى الشريان التاجي شريان مرض أو مرض وعائي شرياني محيطي ظاهر وخطر مرتفع لأحداث نقص تروية.
الجرعة
حسب المعلومات المهنية. ال أقراص 2.5 ملغ و 10 ملغ تؤخذ بشكل مستقل عن الوجبات. 15 مجم و 20 مجم أقراصمن ناحية أخرى ، يتم تناولها بالطعام لأن هذا يزيد التوافر البيولوجي. تؤخذ الأقراص مرة أو مرتين يوميًا ، حسب دواعي الاستعمال.
موانع الاستعمال
للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
يتم استقلاب Rivaroxaban بواسطة آليات CYP3A4 و CYP2J2 و CYP المستقلة وهو ركيزة من P- بروتين سكري و BCRP. قد تزيد مثبطات CYP من خطر النزيف وقد تقلل محرضات CYP من التأثير. مزيج مع الآخرين مضادات التخثر/ مضادات التخثر تزيد أيضًا من مخاطر النزيف.
الآثار السلبية
الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة بما في ذلك النزيف في مختلف الأعضاء. الآثار الجانبية التالية شائعة أيضًا:
- الحمى، الطرفية ماء استبقاء ، ضعف ، إعياء.
- أعراض الجهاز الهضمي مثل غثيان, الإسهال, ألم في البطن, الإمساك.
- طفح جلدي ، حكة
- ألم في الأطراف
- الدوخة والصداع
- الأنيميا
- زيادة الترانساميناسات
نادرا ما يكون النزيف قاتلا.
ترياق
أنديكسانيت ألفا متاح كترياق. وهو عامل خامل Xa يربط rivaroxaban ويلغي التأثيرات المضادة للتخثر.
