المنتجات
Riociguat متوفر تجارياً في شكل مغلف بالفيلم أقراص (Adempas). تمت الموافقة عليه في العديد من البلدان في عام 2013. Riociguat هو العنصر النشط الأول من هذه المجموعة المخدرات.
الهيكل والخصائص
Riociguat (C.20H19FN8O2، Mr = 422.4 جم / مول) موجود كمادة بيضاء إلى صفراء ، بلورية ، غير ماصة للرطوبة قابلة للذوبان بشكل ضئيل في ماء.
الآثار
Riociguat (ATC C01DX) له خصائص موسعة للأوعية وخافضة للضغط ومضادة للتكاثر. يعزز أكسيد النيتريك (NO) ملزمة بحلقة الجوانيلات القابلة للذوبان (sGC) بالإضافة إلى تحفيز محلقة الجوانيلات بشكل مباشر ، بغض النظر عن NO. هذا يؤدي إلى زيادة تكوين cGMP في العضلات الملساء الوعائية.
مؤشرات
- الانسداد التجلطي الرئوي المزمن ارتفاع ضغط الدم (كتيف).
- الشرايين الرئوية ارتفاع ضغط الدم (الهيئة العامة للإسكان ، ليس في جميع البلدان).
الجرعة
حسب المعلومات المهنية. ال أقراص تؤخذ ثلاث مرات في اليوم بغض النظر عن وجبات الطعام. ال جرعة يتم زيادتها ببطء على فترات كل أسبوعين وتعديلها بشكل فردي.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
- الحمل والرضاعة
- الدمج مع بعض الأدوية الأخرى
التفاصيل الكاملة للاحتياطات و التفاعلات يمكن العثور عليها في ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
يتم استقلاب Riociguat عن طريق CYP450 isoenzymes (CYP1A1، CYP3A4، CYP2C8، CYP2J2) وهو ركيزة من P- بروتين سكري و BCRP. دواء-دواء ذو حركية دوائية التفاعلات من الممكن. يصاحب ذلك إدارة من النترات ، لا مانحين ، مثبطات الفوسفوديستراز 5، ومثبطات الفوسفوديستيراز غير النوعية هي بطلان لأنها تزيد من التأثيرات و الآثار الضارة ريوسيجوات.
الآثار السلبية
الأكثر شيوعا ممكن الآثار الضارة تتضمن صداع الراس، دوار ، سوء الهضم، وذمة محيطية، انخفاض ضغط الدمو غثيان. قد يزيد Riociguat من خطر حدوث نزيف.
