المنتجات
تركيبة ثابتة من ساكوبيتريل مع مثبط النبريليسين فالسارتان تمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة والاتحاد الأوروبي والعديد من البلدان في عام 2015 في شكل مغلف بالفيلم أقراص (إنتريستو). يشار إلى المجموعة أيضًا باسم LCZ696.
الهيكل والخصائص
ساكوبيتريل (سي24H29لا5، Mr = 411.5 جم / مول) عبارة عن الاستر الدواء الأولي الذي يتحلل في الجسم عن طريق الإسترات إلى المستقلب النشط LBQ657. ال أقراص تحتوي على مركب من ساكوبيتريل سالب الشحنة مع الشحنة السالبة فالسارتان، طالما صوديوم الأيونات و ماء بنسبة 1: 1: 3: 2.5. بعد الابتلاع ، يذوب المركب ويتم إطلاق كلتا المادتين.
الآثار
ساكوبيتريل (ATC C09DX04) هو مثبط للنيبريليسين (إندوبيبتيداز محايد ، نيب). تم العثور على هذا الإنزيم في الكلى وفي أماكن أخرى ويثبط نشاط الببتيدات الناتريوتريك الذاتية. وتشمل هذه:
- ANP: الببتيد الأذيني الطبيعي
- BNP: الببتيد الطبيعي للدماغ
- CNP: الببتيد الطبيعي من النوع C
هذه الببتيدات لها خصائص مدر للبول ، موسع للأوعية الدموية ، مدر للبول ، خافض للضغط ومضاد للتكاثر. تثبيط التحلل يعزز آثارها.
مؤشرات
لعلاج الانقباض قلب بالفشل. لتقليل مخاطر الوفاة والاعتلال القلبي الوعائي.
الجرعة
وفقًا لـ SMPC. تابلت تؤخذ مرتين يوميًا (صباحًا ومساءً) ، بغض النظر عن الوجبات.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
- الدمج مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين
- وذمة وعائية في تاريخ المريض ، المرتبطة مثبطات إيس or سرطانات.
- بالاشتراك مع أليسكيرين في المرضى الذين يعانون من مرض السكري داء السكري أو المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.
- القصور الكلوي الحاد
- فترة الحمل
يمكن العثور على الاحتياطات الكاملة في ملصق الدواء.
الآثار السلبية
الأكثر شيوعا ممكن الآثار الضارة من المجموعة الثابتة تشمل انخفاض ضغط الدم, فرط بوتاسيوم الدم, سعال، ضعف وظائف الكلى ، والدوخة.
