المنتجات
تمت الموافقة على Vemurafenib في عام 2011 في شكل أقراص مغلفة بالفيلم (Zelboraf).
الهيكل والخصائص
فيمورافينيب (سي23H18كلف2N3O3S، Mr = 489.9 جم / مول) مادة بيضاء بلورية غير قابلة للذوبان عمليا فيها ماء.
الآثار
فيمورافينيب (ATC L01XE15) له خصائص مضادة للأورام ومضادة للتكاثر. يقلل من الوفيات ويزيد من البقاء على قيد الحياة. تعتمد الخصائص على تثبيط سيرين ثريونين كيناز BRAF V600E. تؤدي الطفرات في الجين إلى تنشيط الكيناز ، مما يؤدي إلى تكاثر الخلايا. يشير V600E إلى استبدال حمض أميني واحد في الموضع 600: يتم استبدال حمض الفالين بحمض الجلوتاميك. تزيد هذه الطفرة من نشاط الإنزيم بمعامل قدره 500.
مؤشرات
لعلاج سرطان الجلد مع طفرة BRAFV600E التي لا يمكن إزالتها عن طريق الجراحة أو النقيلي. يجب الكشف عن الطفرة عن طريق اختبار معتمد من وكالة الأدوية. تقدم روش هذا الاختبار تجاريًا (cobas 4800 BRAF V600).
الجرعة
وفقًا لـ SMPC. المعتاد جرعة 960 مجم مقسمة إلى جرعتين في الصباح والمساء ، بفارق 12 ساعة تقريبًا. يمكن أن تؤخذ مع أو بدون الطعام. بسبب إمكانية التحسس الضوئي ، فإن الحماية الجيدة من أشعة الشمس ضرورية أثناء العلاج.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
فيمورافينيب هو مثبط معتدل لـ CYP1A2 ومثبط ضعيف لـ CYP2D6 ومحفز لـ CYP3A4 وركيزة CYP3A4. الدواء المناسب التفاعلات يجب ان تؤخذ بعين الاعتبار.
الآثار السلبية
الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة تتضمن آلام المفاصل، متسرع، تساقط الشعر, إعياءحساسية للضوء غثيانوالحكة والأورام الحليمية. قد يؤدي فيمورافينيب إلى سرطان الخلايا الحرشفية تشكيل وإطالة فترة QT.
