المنتجات
تتوفر مثبطات الثرومبين تجارياً في العديد من البلدان في شكل مستحضرات التسريب وكذا كبسولات. تم إطلاق أول مثبط للثرومبين عن طريق الفم ximelagatran (Exanta) في عام 2003. بسبب لها كبد سمية ، يجب وقف المبيعات. حاليًا ، مثبط الثرومبين الفموي والمباشر الأكثر استخدامًا ، دابيغاتران (Pradaxa) ، تمت الموافقة عليه في عام 2008.
الهيكل والخصائص
مثبطات الثرومبين القديمة هي نظائر لهيرودين من الغدد اللعابية من العلقة التي تتكون من 65 الأحماض الأمينية. هم الببتيدات التي لا تتوفر بيولوجيا عن طريق الفم. العوامل الأحدث لها بنية غير هضمية ، وهي صغيرة الجزيئات، ويمكن تناولها عن طريق الفم.
الآثار
مثبطات الثرومبين لها خصائص مضادة للتخثر ومضادة للتخثر. تعود التأثيرات إلى تثبيط الثرومبين السيرين البروتياز ، وهو عنصر مركزي في دم تجلط. الثرومبين يحفز تكوين الفيبرين من الفيبرينوجين، ينشط عوامل التخثر المختلفة ، بالإضافة إلى تعزيز تراكم الصفائح الدموية. يتكون الثرومبين من البروثرومبين بواسطة العامل Xa.
مؤشرات
تمت الموافقة على الوكلاء لمؤشرات مختلفة:
- تخثر الأوردة العميقة (الوقاية والعلاج).
- رئوي الانصمام (الوقاية والعلاج).
- منع السكتة الدماغية والنظامية الانصمام في المرضى البالغين الذين يعانون من عدم الصمامات الرجفان الأذيني.
- في وضع التدخل التاجي عن طريق الجلد (PCI).
- منع تخثر الدم في الهيبارين-الناجم عن نقص الصفيحات النوع الثاني.
الجرعة
وفقًا لـ SMPC. تُعطى مثبطات الثرومبين عن طريق الفم أو بالحقن.
المكونات المنشطة
مثبطات الثرومبين الببتيدية:
- Bivalirudin (انجيوكس ، خارج التسمية).
- ديسيرودين
- هيرودين (علقة)
- ليبيرودين (ريفلودان ، خارج التجارة).
مثبطات الثرومبين غير الببتيدية:
- أرغاتروبان (أرغاترا)
- Dabigatran (براداكسا) ، ترياق: إيداروسيزوماب (براكسبيند).
- زيميلاجاتران (إكسانتا ، خارج التجارة ، كبد سامة) ، العقاقير الأولية من الميلاجتران.
موانع الاستعمال
تشمل موانع الاستعمال (الاختيار):
للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
أخرى المخدرات ذلك يؤثر دم قد يزيد التخثر من خطر النزيف. Dabigatran هو ركيزة من P- بروتين سكري.
الآثار السلبية
الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة بما في ذلك النزيف في مختلف الأعضاء. جزء الجسم المضاد إيداروسيزوماب (براكسبيند) متاح كترياق لدابيغاتران.