المنتجات
Aprepitant متاح تجاريًا في شكل كبسولات (إميند). تمت الموافقة عليه في العديد من البلدان منذ عام 2003.
الهيكل والخصائص
أبريبيتانت (سي23H21F7N4O3، Mr = 534.4 جم / مول) هو مشتق مورفولين وتريازول -3 واحد. يوجد على شكل بلوري أبيض مسحوق هذا غير قابل للذوبان عمليا في ماء. للاستخدام في الوريد ، أكثر ماء- عقار أولي قابل للذوبان فوسابربيتانت (Ivemend) ، مشتق من الفوسفوريل من aprepitant ، يستخدم أيضًا.
الآثار
Aprepitant (ATC A04AD12) له خصائص مضادة للقىء. تعود التأثيرات إلى العداء الانتقائي في مستقبلات نيوروكينين 1 (NK1). يمنع Aprepitant بشكل تنافسي تأثيرات مادة الترابط الطبيعي P ، وهي أكثر الخلايا العصبية وفرة في الوسط الجهاز العصبي.
مؤشرات
بالاشتراك مع مناهض 5-HT3 و ديكساميثازون لمنع استفراغ و غثيان المرتبطة العلاج الكيميائي.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
- الجمع مع بيموزيد أو تيرفينادين أو أستيميزول أو سيسابريد (كل هذه الأدوية غير موصوفة في العديد من البلدان)
التفاصيل الكاملة للاحتياطات و التفاعلات يمكن العثور عليها في ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
المخدرات المخدرات عديدة التفاعلات من الممكن. Aprepitant هو مثبط ، وركيزة ، ومحفز لـ CYP3A4 ويحث CYP2C9. قد يؤدي تثبيط CYP3A4 إلى زيادة من التركيز الركائز والسبب الآثار الضارة والسمية.
الآثار السلبية
الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة تشمل اضطراب الجهاز الهضمي ، إعياء, الفواق، وضعف الشهية ، وارتفاع كبد الانزيمات (بديل).
