المنتجات
تم تسجيل Linagliptin كقرص مغلف بالفيلم في الولايات المتحدة والاتحاد الأوروبي منذ عام 2011 وفي العديد من البلدان منذ عام 2012 (Trajenta). تم طرحه للبيع في العديد من البلدان في 1 مايو 2012. تم أيضًا دمج Linagliptin مع ميتفورمين وكذلك مع empagliflozin. Trijardy XR هو مزيج ثابت من empagliflozinو linagliptin و ميتفورمين.
الهيكل والخصائص
ليناجليبتين (سي25H28N8O2، Mr = 472.5 جم / مول) مشتق الزانثين. وهي مادة بيضاء إلى صفراء ومرطبة إلى حد ما ، قابلة للذوبان فيها ماء إلى 0.9 مجم / مل.
الآثار
Linagliptin (ATC A10BH05) له خصائص مضادة لمرض السكر. تعود التأثيرات إلى تثبيط انتقائي وقابل للانعكاس لـ dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). يروج Linagliptin الانسولين التوليف والإفراج من خلايا بيتا البنكرياس ، ويحسن حساسية خلايا بيتا ل جلوكوز، ويزيد من امتصاصه في الأنسجة. يقلل من إفراز الجلوكاجون من خلايا ألفا ، مما يؤدي إلى انخفاض إنتاج الجلوكوز في الكبد انظر تحت الجلبتين
مؤشرات
لعلاج النوع 2 مرض السكري دخان. يمكن دمج Linagliptin مع عوامل أخرى مضادة لمرض السكر عن طريق الفم مثل ميتفورمين, السلفونيل يورياو glitazones.
الجرعة
حسب ملصق الدواء. المعتاد جرعة 5 مجم بغض النظر عن الوجبات. نظرًا لعمرها النصفي الطويل الذي يزيد عن 100 ساعة ، مرة واحدة يوميًا إدارة كافي.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
لا يوصف Linagliptin لعلاج النوع 1 مرض السكري ولم يتم دراستها بالاشتراك مع الأنسولين. معلومات وقائية كاملة تحت طرق تواصل متعددة يمكن العثور عليها في ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
يفرز Linagliptin في الغالب دون تغيير في البراز (90٪). إنها ركيزة من P- بروتين سكري ومثبط ضعيف إلى متوسط لـ CYP3A4. محرضات P-gp مثل ريفامبيسين لذلك قد يؤدي إلى تعطيل الدواء.
الآثار السلبية
ممكن الآثار الضارة من العلاج الأحادي أو العلاج المركب يشمل التهاب البلعوم الأنفي ، الدهون, سعال، زيادة الوزن ، تفاعلات فرط الحساسية ، صداع الراسوالعضلات و آلام المفاصل. تم الإبلاغ عن حالات نادرة من التهاب البنكرياس. نقص السكر في الدم يحدث في المقام الأول بالاشتراك مع السلفونيل يوريا.
