أستيميزول هو ما يسمى بمضادات الهيستامين ، والذي يستخدم لعلاج أعراض الحساسية. ومع ذلك ، لم يعد هذا الدواء متوفرًا في السوق الألمانية.
ما هو استيميزول؟
أستيميزول هو ما يسمى بمضادات الهيستامين ، والذي يستخدم لعلاج أعراض الحساسية. أستيميزول هو مضاد لمستقبلات H1 وكذلك الجيل الثاني من مضادات الهيستامين. عن طريق منع الهستامين المستقبلات ، يزيل الاستيميزول أو على الأقل يخفف من تكوين ناقل عصبي الهيستامين. على عكس مستحضرات الجيل الأول ، لا يمكن للأستيميزول عبور دم-الدماغ الحاجز وبالتالي لا يمكن أن يدخل المركز الجهاز العصبي. ظهر Astemizole ، مثل المستحضرات المماثلة ، في السوق في عام 1984. في ألمانيا والنمسا ، تم تسويق هذا المستحضر تحت الاسم التجاري Hisamanal. في غضون ذلك ، تم سحب هذا المستحضر من الأسواق في معظم البلدان. السبب: في حالات نادرة ، يمكن أن يتفاعل بقوة مع بعض مثبطات الإنزيم. ومع ذلك ، يتم إجراء مزيد من البحث مع هذا الدواء. يمكن أن يكون الورم أحد المجالات المحتملة للتطبيق في المستقبل علاج.
العمل الدوائي
استُخدم أستيميزول لعلاج الحساسية التهاب الملتحمة, التهاب الأنف التحسسيهناك حمىوخلايا النحل وتعطى عن طريق الفم. العنصر النشط يربط مستقبلات H1 في دم سفنوالعضلات القصبية والجهاز الهضمي و الرحم. في الجهاز الهضمي ، يمتص الجسم هرمون الاستيميزول بسرعة ، مما يمنحه عمر نصف يبلغ 24 ساعة فقط. نظرًا لأن المكون النشط يرتبط بمستقبل ما ، يُطلق على الاستيميزول مضاد تنافسي. بمعنى آخر ، يحتل العنصر النشط المستقبلات ويشكل معقدًا معها. عن طريق إزاحة ملف ناقل عصبي الهستامين من مستقبلات H1 ، يكون للأستيميزول تأثير مضاد للحساسية. وهذا يعني أن أعراض مثل الحكة والتورم واحمرار في الجلد بشرة لا تحدث. بالإضافة إلى ذلك ، فإن المستحضر له تأثير مضاد للكولين لأنه يعلق أيضًا على المستقبلات المسكارينية. هذا هو مستقبلات مقاومة الغشاء الذي فيه أستيل، أحد أهم الناقلات العصبية في الكائن البشري ، يتم إنتاجه. يلعب هذا دورًا مهمًا في انتقال الإثارة بين الأعصاب والعضلات ، على سبيل المثال. ترتبط هذه المادة الرسولية بالعديد من العمليات الإدراكية ، وهذا هو السبب في أنها أيضًا عامل مهم فيما يتعلق بأمراض مثل الزهايمر مرض. وذلك لأن هذا المرض يتجلى أيضًا في نقص مادة الرسول هذه.
التطبيق والاستخدام الطبي
تم استخدام عقار أستيميزول لإضعاف أو إلغاء مفعول الدواء ناقل عصبي الهستامين. يعتبر التطبيق الأكثر أهمية هو علاج أعراض الحساسية. وتشمل هذه الحكة واحمرار بشرة وأيضا التهاب من الجسم و الملتحمة من العين. الجيل الأول H1 مضادات الهيستامين تم استبداله بمستحضرات مثل astemizole لأن الأول كان قادرًا على عبور دم-الدماغ الحاجز بسهولة شديدة ، مما يسمح للمكونات النشطة باختراق الوسط الجهاز العصبي بسرعة. هذا يقلل بشكل كبير من الآثار الجانبية المحتملة. تم الآن سحب مستحضرات الجيل الثاني مثل astemizole من السوق في ألمانيا والعديد من البلدان الأخرى وتم استبدالها بأحدث المستحضرات. هذه تسبب آثارًا جانبية أقل وتوفر أيضًا مزايا علاجية إضافية. نظرًا لعمره النصفي الطويل نسبيًا والذي يبلغ 24 ساعة ، فقد قدم الأستيميزول للمرضى الذين يتحملون الدواء ميزة مرة واحدة يوميًا إدارة كان كافيا. يتم إفراز الدواء ، الذي يمتصه الجسم بشكل رئيسي في الجهاز الهضمي ، عن طريق البراز.
المخاطر والآثار الجانبية
بالإضافة إلى الآثار الجانبية المعتدلة مثل الجفاف فم, إعياء، واضطرابات الجهاز الهضمي ، كان للأستيميزول آثار جانبية قلبية بشكل رئيسي. على سبيل المثال ، بالإضافة إلى عدم انتظام ضربات القلب، يمكن أن يسبب الدواء السكتة القلبية or رجفان بطيني. على الرغم من ندرة حدوث هذه الآثار الجانبية ، إلا أنها كانت شديدة جدًا. لهذا السبب ، توقف استخدام الأستيميزول تمامًا في العديد من البلدان ، وتم تقليله بشكل كبير في بلدان أخرى. الآثار الجانبية التي تؤثر على قلب وجد أنها شديدة بشكل خاص في المرضى الذين عانوا من كبد تلف أو إطالة كيو تي. السبب في ذلك هو أن بوتاسيوم يتم حظر القنوات داخل قلب العضلات ، في الحالات القصوى ، يمكن لهذا الانسداد قيادة إلى torsades de pointes عدم انتظام دقات القلب، والذي يتجلى من خلال أ قلب بمعدل 150 نبضة في الدقيقة. في الحالات القصوى ، يمكن أن يتقدم هذا إلى رجفان بطيني، مما يشكل خطرًا على حياة المريض.
