مضادات الهيستامين

مرادف

مضادات الحساسية هي مواد مستخدمة علاجيًا تضعف من تأثير مادة مرسال الجسم. الهستامين. الهستامين يلعب دورًا مركزيًا في تفاعلات الحساسية والالتهابات والأحاسيس مثل غثيان وفي تنظيم إيقاع النوم والاستيقاظ. خاصة في علاج الحساسية مثل التبن حمىمضادات الهيستامين لا غنى عنها.

مضادات الهيستامين هي أيضًا أدوية فعالة جدًا في علاج أعراض المرض السفر (على سبيل المثال مع Vomex®). تتوفر العديد من المستحضرات بدون وصفة طبية في الصيدليات. الهستامين يوجد في العديد من أنسجة الجسم.

يتكون من حمض الهيستيدين الأميني ويتم تخزينه في ما يسمى بالخلايا البدينة. يمكن إطلاقه بواسطة عوامل داخلية وخارجية. يكشف الهيستامين عن تأثيره بعد إطلاقه عن طريق الارتباط بمستقبلات الهستامين.

يتركز الهستامين بشكل خاص في الأغشية المخاطية لـ معدة والشعب الهوائية والجلد. تم العثور على تركيزات أقل من الهستامين في دم الخلايا ، ما يسمى الكريات البيض والخلايا الصفيحات القاعدية. يلعب الهستامين أيضًا دورًا كمرسل إشارة في الوسط الجهاز العصبي.

يمكنك العثور على مزيد من المعلومات حول هذا الموضوع في: الهيستامين - الهيستامين مادة رسول. يتم إطلاقه من الخلايا المصابة عند حدوث تلف الأنسجة ، مثل ضربة شمس، والحروق ، والجروح ، والكدمات ، وما إلى ذلك نتيجة المحيطة دم سفن تتمدد لضمان تحسين الدورة الدموية في الأنسجة التالفة وزيادة نفاذية الأوعية الدموية الجدران.

نتيجة لذلك ، يمكن لمكونات الجهاز الدفاعي أن تدخل الأنسجة التالفة ، ويمكن للخلايا الالتهابية أن تهاجر ، ويمكن نقل أجزاء الخلايا المدمرة بعيدًا ويمكن للأنسجة أن تتجدد نفسها. في ال معدة، يزيد الهيستامين من إنتاج حمض المعدة؛ في مناطق معينة من الدماغ، فهو بمثابة مادة رسول لنقل المعلومات بين الخلايا العصبية. يؤثر على إيقاع النوم والاستيقاظ ، غثيان و قيء.

يمكن إطلاق الهيستامين بواسطة محفزات ميكانيكية ، مثل الضغط على الأنسجة ، ولكن يمكن أيضًا أن يكون للإشعاع الشمسي والحرارة هذا التأثير. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن تتسبب بعض المواد في إطلاق الهيستامين في الأنسجة المحيطة. يمكن أن تكون هذه المواد داخلية هرمونات مثل الجاسترين من ناحية ، أو المواد الخارجية مثل سموم الحشرات أو الأدوية أو ما يسمى بالمستضدات من ناحية أخرى.

المستضدات هي المواد التي تثير رد فعل دفاعي للجسم. في الوقت الحاضر ، يعاني الكثير من الأشخاص من نظام دفاعي شديد الحساسية. يتفاعلون بحساسية شديدة عند ملامسة بعض المواد ، مثل حبوب اللقاح ، غبار المنزل ، الطعام ، مستحضرات التجميل ، إلخ.

إذا ارتبطت المستضدات بأسطح الخلايا ، مثل حبوب اللقاح المستنشقة على خلايا الغشاء المخاطي للأنف، يتم التعرف على "حبوب اللقاح" للمستضد على أنها أجنبية بواسطة الجهاز المناعي. يتم تدمير الخلية ويتم إطلاق الهيستامين الذي يحتوي عليه فجأة. بالنسبة لمن يعاني من الحساسية ، يمكن الشعور بإفراز الهيستامين بطرق مختلفة ، على سبيل المثال من خلال احمرار الجلد مع الانبات ، وتورم الأغشية المخاطية في الجزء العلوي والسفلي. الجهاز التنفسي أو من خلال الحكة.

يتوسط الهيستامين تأثيره من خلال الارتباط بمستقبلات الهيستامين بعد إطلاقه من الخلايا البدينة على أسطح الخلايا المجاورة. عادة ما تتسبب هذه الإشارة في تنشيط الخلية أو إلغاء تنشيطها عن طريق إرسال المزيد من مواد المراسلة. هناك 4 أنواع مختلفة من مستقبلات الهيستامين: H1 و H2 و H3 و H4.

عندما يرتبط الهيستامين بمستقبل H1 ، فإنه ينتج التأثيرات التالية بدرجات متفاوتة: دم سفن تتقلص ، وتصبح جدران الأوعية أكثر نفاذاً ، وتتضخم الأغشية المخاطية ، وتضيق القصبات الهوائية في الرئتين ، ويظهر الجلد احمرارًا نتيجة زيادة تدفق الدم وقد تشكل شروحات صغيرة. الإفراط في إفراز الهيستامين ، كما هو الحال مع تفاعلات الحساسية أو خلايا النحل (الشرى) ، وعادة ما تكون مصحوبة بحكة مزعجة. تحدث الحكة بسبب النهايات العصبية المحفزة بالهيستامين في الجلد.

تم العثور على مستقبلات H1 أيضًا في الدماغ. هناك ، يعمل الهيستامين كجهاز إرسال بين الخلايا العصبية ويؤثر على إيقاع النوم والاستيقاظ. من ناحية ، يشارك في رد فعل الاستيقاظ ويزيد من حالة اليقظة.

من ناحية أخرى ، فإنه يتحكم في الشعور غثيان ومحفز الغثيان. توجد مستقبلات H2 بشكل رئيسي في الجهاز الهضمي. يتم تخزين الهستامين في ما يسمى بخلايا ECL (خلايا تشبه الخلايا المعوية كرومافين).

يمكن تحفيز الخلايا لإفراز الهيستامين بواسطة هرمون الجاسترين. ثم يرتبط الهيستامين بمستقبلات سطح H2 لخلايا الوثيقة المجاورة ، وعندها تنتج هذه الخلايا حمض المعدة وبالتالي تعزيز الهضم. بالإضافة إلى ذلك ، يؤدي تنشيط مستقبلات H2 إلى تسريع قلب النشاط وتقلص الدم سفن.

عندما يرتبط الهيستامين بمستقبلات H3 ، فإن هذا له تأثيرات ذاتية التنظيم على إطلاق الهيستامين. تمنع مستقبلات H3 المنشط إفراز الهيستامين في الدماغ وتنظيم إطلاق مواد رسول أخرى. نتيجة لذلك ، يتم التحكم في الجوع والعطش والإيقاع ليل نهار ودرجة حرارة الجسم.

مستقبلات H4 لم يتم بحثها بشكل كاف. ومع ذلك ، هناك مؤشرات على أنها تلعب دورًا في الإصابة بالربو التحسسي. من بين أنواع مستقبلات الهيستامين الموصوفة أعلاه ، لا توجد حاليًا سوى الأدوية التي ترتبط بمستقبلات H1 و H2 في السوق ؛ تُعرف هذه بمضادات الهيستامين H1 أو H2.

مصطلح "مضادات الهيستامين" يعني "الأدوية التي تبطل الهستامين". يعمل هذا على النحو التالي: تتنافس المكونات النشطة المعنية مع الهيستامين الخاص بالجسم على موقع الارتباط في المستقبل على أسطح الخلايا. عادةً ما يكون للمكوِّن النشط قدرة ارتباط أفضل ويمكن أن يحل محل الهيستامين الخاص بالجسم من المستقبل.

على عكس الهستامين ، لا يؤدي المكون النشط المرتبط إلى تفاعل. إنه يسد فقط موقع الربط بحيث لا يحدث تأثير الهستامين النموذجي. تلغي مضادات الهيستامين H1 تأثير الهيستامين على مستقبلات H1.

هذا مرغوب فيه بشكل خاص في أمراض الحساسية مثل التبن حمى، أعراض حكة الجلد غير المعدية مثل خلايا النحل (الشرى) أو لدغات الحشرات. وبالتالي يمكن تخفيف هذه الشكاوى بشكل فعال. ومع ذلك ، هذا مجرد علاج مؤقت للأعراض.

لا يمكن القضاء على السبب بهذه الطريقة. تم تطوير فئة مضادات الهيستامين H1 باستمرار. لهذا السبب ، تنقسم المكونات النشطة المرتبطة إلى مضادات الهيستامين من الجيل الأول والثاني والثالث H1.

عيب الجيل الأول من مضادات الهيستامين H1 هو أنها تعمل ليس فقط على مستقبلات H1 ولكن أيضًا على أنواع أخرى من المستقبلات. هذا قد يؤدي إلى آثار جانبية مثل الجفاف فم، صداع ، دوار ، غثيان أو تعب. هذا الأخير ، بدوره ، أصبح مفيدًا علاجيًا.

بعض مضادات الهيستامين من الجيل الأول H1 تستخدم أيضًا المهدئات لتعزيز النوم. تظهر بعض المكونات النشطة ، التي تنتمي أيضًا إلى الجيل الأول من مضادات الهيستامين H1 ، تأثيرات واضحة ضد أعراض دوار الحركة ، مثل الغثيان و قيء. مضادات الهيستامين H1 من الجيل الثاني ليس لها أي آثار جانبية مهدئة ولها تأثير مضاد للحساسية في المقام الأول.

من أجل العلاج المضاد للحساسية ، تم تعديل الجيل الأول من مضادات الهيستامين بشكل أكبر. كان العيب الرئيسي لمضادات الهيستامين القديمة (مثل كليماستين ، ديميتيندين) هو التأثير الجانبي المعزز للنوم. لهذا السبب ، تم تعديل مواد الجيل الثاني بحيث لا يمكن أن تسبب المزيد من التعب في الوسط الجهاز العصبي.

نتيجة لذلك ، يتميز الجيل الثاني من مضادات الهيستامين قبل كل شيء بتأثير قوي مضاد للحساسية. في سياق رد فعل تحسسي، هناك تثبيط قوي للتورم وتقليل الحكة و الم. بالإضافة إلى ذلك ، تسبب مضادات الهيستامين توسعًا طفيفًا في الشعب الهوائية.

تشمل المكونات النشطة من الجيل الثاني الأكثر شهرة السيتريزين ولوراتادين. أدى استخدام Terfenadine ، الذي كان يستخدم بشكل متكرر لفترة طويلة ، إلى اضطرابات كبيرة في نظم القلب ، وبالتالي لم يعد معتمدًا في السوق في ألمانيا. تعتبر مضادات الهيستامين H1 مجموعة مهمة جدًا من الأدوية لعلاج الحساسية.

أنها تخفف الأعراض بشكل فعال مثل حكة العيون المائية وتورم الأغشية المخاطية الأنفية مع الشعور بانسداد أنف، حكة في الأنف مع منبه العطس المصاحب. تستخدم مضادات الهيستامين H1 أيضًا في علاج أعراض الجلد مثل الحكة والشرور واحمرار الجلد ، والتي يمكن العثور عليها في الحساسية المزمنة الشرى, ضربة شمسوالحروق الطفيفة ولدغ الحشرات. الجيل الثاني يفتقر إلى التأثير المهدئ والمحفز للنوم.

هذا هو سبب تفضيل المكونات النشطة لهذا الجيل في الوقت الحاضر ، إذا كان هذا التأثير غير مرغوب فيه. مجال آخر للتطبيق هو عدم تحمل الهيستامين. تحتوي بعض المكونات النشطة للجيل الأول من مضادات الهيستامين H1 على مضاد للغثيان و قيء تأثير مهدئ في كثير من الأحيان.

لذلك ، يمكن أخذها كإجراء وقائي ضد دوار الحركة أو الغثيان والقيء. مع بعض مضادات الهيستامين H1 ، يتراجع التأثير المضاد للحساسية إلى الخلفية مقارنة بالتأثير المهدئ ، بحيث يتم استخدامها في المقام الأول المهدئات والعوامل المسببة للنوم. مضادات الهيستامين H2 لها مجال تطبيق مختلف عن مضادات الهيستامين H1.

أنها تقلل من إنتاج معدة حمض ويمكن استخدامه لعلاج الشكاوى المتعلقة بحمض المعدة مثل الجزر المرض والمعدة أو القرحة المعوية الدقيقة. تسبب المستحضرات الفردية (تيرفينادين ، أستيميزول) اضطرابات كبيرة في نظم القلب ، وبالتالي تم سحبها بالفعل من الأسواق في بعض البلدان. تسبب هذه المواد امتدادًا لوقت كيو تي الخاص بـ قلب في مخطط كهربية القلب (انتشار الإثارة وانحدار القلب) ، مما قد يؤدي إلى اضطرابات شديدة في نظم القلب مع زيادة خطر الموت القلبي المفاجئ. مع العديد من المستحضرات الأخرى ، غالبًا ما تحدث زيادة ملحوظة في ضربات القلب أثناء العلاج. تقرير المرضى الفرديين أ عدم انتظام دقات القلب والقلق الداخلي.