Linaclotide

المنتجات

يتوفر Linaclotide تجاريًا في شكل كبسولة (Constella). تمت الموافقة عليه لأول مرة في الولايات المتحدة في عام 2012 وأعيد تسجيله في العديد من البلدان في عام 2013.

الهيكل والخصائص

ليناكلوتيد (سي59H79N15O21S6، Mr = 1526.8 جم / مول) عبارة عن ببتيد يتكون من 14 الأحماض الأمينية. لديها التسلسل التالي. ترتبط السيستين ببعضها البعض عن طريق جسور ثاني كبريتيد: H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH يوجد Linaclotide على شكل أبيض غير متبلور مسحوق هذا قابل للذوبان في ماء. يعتمد تطوير المركب على اكتشاف السموم المعوية البكتيرية التي تسبب الإسهال.

الآثار

يحتوي Linaclotide (ATC A06AX04) على خصائص مسكنة للجهاز الهضمي والمحلي. تعود التأثيرات إلى الارتباط بـ guanylate cyclase-C على الخلايا الظهارية المعوية. يعمل Linaclotide محليًا في الأمعاء ويزيد من من التركيز من cGMP (أحادي الفوسفات الدوري). يؤدي ذلك إلى تنشيط قناة CFTR الأيونية ، مما يؤدي إلى زيادة إفراز الكلوريد والبيكربونات و ماء في تجويف الجهاز الهضمي.

مؤشرات

الجرعة

حسب المعلومات المهنية. ال كبسولات تؤخذ مرة واحدة في اليوم صيام ما لا يقل عن نصف ساعة قبل الوجبة الأولى. جرعات مختلفة متاحة للصور السريرية المختلفة.

موانع الاستعمال

  • فرط الحساسية
  • الأطفال حتى سن 6 سنة
  • انسداد معدي معوي معروف أو مشتبه به.

الرجوع إلى ملصق الدواء للحصول على الاحتياطات الكاملة.

طرق تواصل متعددة

لا مخدرات التفاعلات تم الإبلاغ عنها حتى الآن. مخاطر الجهازية التفاعلات تعتبر منخفضة لأن ليناكلوتيد يعمل محليًا في الأمعاء وبالكاد يمكن قياسه في البلازما بعد الابتلاع.

الآثار السلبية

الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة تتضمن الإسهال, ألم في البطن, نفخةوانتفاخ البطن. يجب التوقف عن العلاج إذا كان شديدًا الإسهال يحدث.