Loperamide: التأثيرات والاستخدامات والمخاطر

وبيراميد هو دواء ينتمي إلى فئة المواد الأفيونية المخدرات ويستخدم لعلاج الإسهال. إنه على منظمة الصحة العالمية (العالم صحة الإنسان منظمة) قائمة الأدوية الأساسية.

ما هو لوبيراميد؟

وبيراميد هو دواء ينتمي إلى فئة المواد الأفيونية المخدرات ويستخدم لعلاج الإسهال. المخدرات وبيراميد تم تصنيعه لأول مرة بواسطة Paul Janssen لصالح شركة Janssen Pharmaceutica. من وجهة نظر كيميائية ، لوبيراميد هو ثنائي فينيل بيبريدين. إنه ينتمي إلى مجموعة شبه الأفيونيات. ظهرت أول دراسة إكلينيكية مع العنصر النشط في مجلة أمريكية في عام 1973. وفي نفس العام ، تم إطلاق loperamide في السوق ولا يزال متاحًا تحت الاسم التجاري Imodium. يتوفر Loperamide أيضًا في السوق الألمانية منذ عام 1976. وفي ألمانيا ، يعتبر الدواء الأكثر مبيعًا بدون وصفة طبية الإسهال. فمن المستحسن لعلاج أعراض الإسهال الحاد. يتم تناول الدواء عن طريق الفم وهو موجود أيضًا في بعض المستحضرات المركبة مع العنصر النشط سيميتكون. في جميع الأشكال المتاحة ، لا يتوفر اللوبيراميد إلا من خلال الصيدليات.

العمل الدوائي

يرتبط هيدروكلوريد اللوبيراميد بمستقبلات بيتا أفيونية المفعول في الضفيرة العضلية المعوية. الضفيرة العضلية المعوية ، المعروفة أيضًا باسم ضفيرة أورباخ ، تعبر تقريبًا كامل عضلات الجهاز الهضمي. إنه جزء من الأمعاء الجهاز العصبي (ENS) وينظم التمعج في الأمعاء. كما ينظم إفراز الجهاز الهضمي الانزيمات في الأمعاء. عن طريق مستقبلات بيتا أفيونية المفعول ، يقلل اللوبيراميد من نشاط العضلات الملساء المعوي. على وجه الخصوص ، العضلات الطولية والدائرية الأمعاء الدقيقة في نشاطهم. بسبب ضعف التمعج ، تظل محتويات الأمعاء أطول في الأمعاء الدقيقة. وبالتالي فإن محتويات الأمعاء على اتصال مع الغشاء المخاطي ل الأمعاء الدقيقة لفترة أطول من الوقت ، بحيث الشوارد ويمكن امتصاص السوائل أكثر. يصبح البراز أكثر صلابة. بالإضافة إلى ذلك ، يزيد اللوبيراميد من توتر عضلات العضلة العاصرة الشرجية. هذا يؤدي إلى تحسين سلس البراز. نظرًا لأن loperamide لا يمكنه عبور دم-الدماغ الحاجز ، لا يصل إلى مستقبلات المواد الأفيونية ، وبالتالي يصنف على أنه مادة أفيونية زائفة. Loperamide فعال فقط محليًا.

التطبيق والاستخدام الطبي

المؤشرات الرئيسية لاستخدام لوبراميد هي الإسهال من أي نوع. يتم تناول الدواء عن طريق الفم اسهال المسافرين، الإسهال غير المحدد ، الإسهال المرتبط متلازمة القولون المتهيج، أو الإسهال الناتج عن الاضطرابات التمعجية المعوية. تحت إشراف طبي ، يستخدم اللوبيراميد أيضًا لعلاج الإسهال الناجم عن تثبيط الخلايا المخدرات أو ما يسمى بمثبطات الأنزيم البروتيني كجزء من العلاج الكيميائي. بالاشتراك مع العنصر النشط سيميتكون، لوبيراميد تدار الإسهال الحاد مع المغص.

المخاطر والآثار الجانبية

تجدر الإشارة إلى أن اللوبيراميد عرضي فقط وبالتالي لا يعالج سبب الإسهال. في حين أنه يمكن أن يساعد في وقف فقدان السوائل و الشوارد، يجب ألا يتم تناوله إلا لفترة قصيرة إذا كان هناك أساس معروف حالة أو بالتوازي مع المسبب علاج. اللوبيراميد غير مناسب لعلاج أمراض الإسهال المعدية. تتجلى هذه عادة بالمخاط ، دم or صديد في البراز. يجمد Loperamide الأمعاء ويطيل عبور الأمعاء. هذا التأثير مرغوب فيه في بعض أمراض الإسهال ، لكنه يطيل في الزحار المعدي مدة بقاء مسببات الأمراض في الأمعاء. بينما ال مسببات الأمراض تبقى في الأمعاء ، ويمكن أن تستمر في إطلاق السموم في الأمعاء. يمكن أن يكون هذا خطيرًا بشكل خاص في حالة الإصابة بالنزيف المعوي الإشريكية القولونية (EHEC). يمكن أن تسبب السموم متلازمة انحلال الدم اليوريمي (HUS). يجب أيضًا عدم استخدام Loperamide في النوبات الحادة من مرض التهاب الأمعاء المزمن التهاب القولون التقرحي. تشمل موانع الاستعمال الأخرى الغشاء الكاذب التهاب القولون، استخدام الطيف الواسع مضادات حيوية، وأي حالة حيث يتم تثبيط التمعج المعوي مرضيًا. وتشمل هذه انسداد معوي (علوص) ، تضخم القولون ، و تضخم القولون السام. بشكل عام ، loperamide جيد التحمل. ومع ذلك، ألم في البطن, غثيانو الإمساك قد يحدث بسبب اضطراب حركات الأمعاء. قد يكون البطن منتفخًا الإسهال الحاد لا يتحسن في غضون 48 ساعة بعد تناول لوبراميد ، يجب استشارة الطبيب. يجب ألا يتم الاستخدام المطول إلا بعد استشارة الطبيب. عادة ، لا يستطيع loperamide عبور دم-الدماغ حاجز. ومع ذلك ، إذا كان حاجز الدم في الدماغ ضعيف ، يدخل الدواء إلى الدماغ ويمكن أن يسبب آثارًا جانبية شديدة. ومع ذلك ، بالتفاعل مع أدوية أخرى ، يمكن أن يمر لوبراميد حاجز الدم في الدماغ اكثر سهولة. عندما تؤخذ بالتزامن مع الكيتوكونازول, فيراباميلو الكينيدين، قد يسبب لوبراميد تنفس الصعوبات. طرق تواصل متعددة قد تحدث أيضًا مع ريتونافير، مثبط بروتيناز HIV. وتجدر الإشارة أيضًا إلى أن اللوبيراميد يثبط وظيفيًا حمض السفينجوميليناز (FIASMA). يمكن أن يؤدي أي خلل في التنظيم إلى أمراض سريرية خطيرة.