المنتجات
أتورفاستاتين متاح تجارياً في شكل مغلف بالفيلم أقراص (سورتيس ، عام، عام تلقائي). تمت الموافقة عليه في العديد من البلدان منذ عام 1997. أتورفاستاتين متاح أيضًا كمزيج ثابت مع إزتيميب؛ انظر أتورفاستاتين وإيزيتيميب.
الهيكل والخصائص
أتورفاستاتين (سي33H35FN2O5، Mr = 558.64 جم / مول) موجود في المخدرات أتورفاستاتين الكلسيوم ثلاثي هيدرات ، (أتورفاستاتين)2- - كاليفورنيا2+ - 3 ح2O. إنه بلوري أبيض مسحوق هذا قابل للذوبان بشكل طفيف في ماء.
الآثار
يحتوي أتورفاستاتين (ATC C10AA05) على خصائص مخفضة للدهون. ينتج عنه خفض LDL، والدهون الثلاثية ، البروتين الشحمي B ، ويزيد HDL. تعود التأثيرات جزئيًا إلى تثبيط اختزال HMG-CoA. هذا الإنزيم يحفز خطوة مبكرة في كولسترول التخليق الحيوي عن طريق تحويل أنزيم 3-هيدروكسي -3 ميثيل جلوتاريل A (HMG-CoA) إلى حمض الميفالونيك (ميفالونات). يحتوي أتورفاستاتين أيضًا على العديد من التأثيرات متعددة الاتجاهات التي تكون مستقلة جزئيًا عن التمثيل الغذائي للدهون.
مؤشرات
يستخدم أتورفاستاتين لتقليل المجموع المرتفع كولسترول, LDL مستويات الكوليسترول ، البروتين الشحمي B ، ومستويات الدهون الثلاثية والوقاية من أحداث القلب والأوعية الدموية في المرضى المعرضين لمخاطر عالية (الوقاية الأولية والثانوية).
الجرعة
حسب ملصق الدواء. تابلت عادة ما يتم تناولها مرة واحدة يوميًا ، بغض النظر عن الوجبات. يمكن تناولها في أي وقت من اليوم.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
- مرض الكبد النشط
- الارتفاع الدائم في الترانساميناسات المصل
- ركود صفراوي
- أمراض العضلات
- الحمل والرضاعة
يمكن العثور على الاحتياطات الكاملة في ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
يتحول أتورفاستاتين حيويًا بواسطة CYP3A4 إلى مستقلبات نشطة جزئيًا ؛ لذلك المخدرات المخدرات التفاعلات ممكنة عبر CYP3A4. يجب ملاحظة ذلك لأن هناك (على الأرجح) خطر متزايد للإصابة بأمراض العضلات مع تركيزات عالية من أتورفاستاتين. على سبيل المثال ، مثبطات CYP3A4 القوية مثل اتراكونازول, كلاريثروميسينو ريتونافير يمكن أن يؤدي إلى زيادات كبيرة في تركيزات أتورفاستاتين. سيكلوسبورينوالفايبرات والنياسين قد تزيد أيضًا من خطر الإصابة بأمراض العضلات. يتم نقل أتورفاستاتين بواسطة OATP1B1 ، لذلك التفاعلات عبر OATP1B1 ممكن أيضًا. معلومات كاملة وشاملة عن التفاعلات يمكن العثور عليها في نشرة معلومات الأدوية.
الآثار السلبية
الأكثر شيوعا ممكن الآثار الضارة تشمل اضطرابات الجهاز الهضمي مثل النفخ, الإمساكو غثيان؛ التهاب البلعوم الأنفي. صداع الراس؛ عضلة و آلام المفاصل؛ عضلة تشنجات؛ ومتورمة المفاصل. تشمل الآثار الجانبية الخطيرة ، التي نادرًا ما تحدث ، انحلال العضلات المخططة (انحلال الربيدات) ، وردود الفعل التحسسية الشديدة ، والحساسية الشديدة. بشرة ردود الفعل و كبد الضرر.
