المنتجات
تمت الموافقة على Retigabine في العديد من البلدان على أنها مغلفة بالفيلم أقراص منذ عام 2011 (تروبالت). في الولايات المتحدة ، يشار إليه باسم إزوجابين. تم إيقافه في عام 2017.
الهيكلية
Retigabine (سي16H18FN3O2، Mr = 303.3 جم / مول) عبارة عن كربامات تم تطويره بدءًا من المسكن فلوبيرتين. المجموعة الأمينية الأولية المجانية هي-glucuronidated (انظر أدناه).
الآثار
Retigabine (ATC N03AX21) له تأثيرات مضادة للصرع ويقلل من عدد النوبات. الآثار ترجع إلى فتح بوتاسيوم قنوات KCNQ2 و KCNQ3 في الخلايا العصبية في الوسط الجهاز العصبي، الذي يعمل على استقرار إمكانات الغشاء. تم وصف آليات أخرى ، بما في ذلك تعزيز انتقال GABAergic.
مؤشرات
كعلاج مساعد للنوبات البؤرية مع أو بدون تعميم ثانوي في البالغين المصابين صرع يبلغ من العمر 18 عامًا فما فوق. تشير الأدبيات إلى المؤشرات المحتملة الأخرى التي لا توجد الموافقة عليها حاليًا ، مثل ألم العصبوالساقين بلا ريش و داء الشقيقة.
الجرعة
حسب ملصق الدواء. يؤخذ Retigabine مع الوجبة أو بشكل مستقل عن الوجبات. يجب أن تكون الجرعات تدريجية وتعديلها على أساس فردي. نظرًا لعمر النصف المتوسط الطويل من 6-10 ساعات ، يتم تناوله ثلاث مرات يوميًا. الحد الأقصى يوميا جرعة 1200 مجم.
موانع الاستعمال
ريتيجابين مضاد استطباب في حالة فرط الحساسية. للاحتياطات الكاملة ، انظر ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
Retigabine في المقام الأول - جلوكورونيد وتحويله إلى مستقلب أسيتيل نشط بشكل معتدل. تشارك CYP450s في التمثيل الغذائي. طرق تواصل متعددة ممكن مع ما يلي: الفينيتوين, الكاربامازيبين, الديجوكسين، عقاقير مخدرة (ثيوبنتال صوديوم) والكحول. طرق تواصل متعددة مع الآخر الأدوية المضادة للصرع تعتبر غير محتملة.
الآثار السلبية
الأكثر شيوعا الآثار الضارة تشمل الدوخة ، إعياء، والإرهاق. زيادة الوزن ، اضطرابات نفسية ، اضطرابات بصرية ، مشاكل في الجهاز الهضمي، واضطرابات المسالك البولية شائعة. تشمل الآثار الجانبية الأخرى التي لوحظت.
