إنزالوتاميد

المنتجات

تم تسجيل Enzalutamide في البداية في شكل كبسولة (Xtandi). مغلفة بالفيلم أقراص تمت الموافقة عليها في العديد من البلدان في عام 2019. فهي أصغر وبالتالي يسهل تناولها. تمت الموافقة على Enzalutamide في الولايات المتحدة في عام 2012 وفي العديد من البلدان والاتحاد الأوروبي في عام 2013.

الهيكل والخصائص

إنزالوتاميد (سي₂₁H₁₆F₄N₄O₂S، M_r = 464.4 جم / مول) مشتق إيميدازوليدين. يوجد على شكل بلوري أبيض مسحوق هذا غير قابل للذوبان عمليا في ماء. إنزالوتاميد هو أحد المواد غير الستيرويدية مضادات الأندروجين.

الآثار

Enzalutamide (ATC L02BX) هو مضاد انتقائي وفعال للغاية في مستقبلات الاندروجين التي تلغي آثار الأندروجينات هرمون التستوستيرون و dihydrotestosterone. كما أن له تأثيرًا على إرسال الإشارات ويمنع انتقال المستقبل إلى النواة. يمنع Enzalutamide تكاثر الورم ، ويؤدي إلى موت الخلايا سرطان الخلايا ، تقلل الورم حجم، ويمكن أن يطيل البقاء على قيد الحياة لعدة أشهر. له مستقلب نشط (-desmethylenzalutamide) وعمر نصف طويل يصل إلى عدة أيام.

مؤشرات

بالاشتراك مع النظير GnRH لعلاج مرضى النقائل المقاومة للإخصاء البروستات سرطان في التقدم على أو بعد DOCETAXEL العلاج.

الجرعة

وفقًا لـ SMPC. يتم تناول الدواء مرة واحدة يوميًا وبشكل مستقل عن الوجبات.

موانع الاستعمال

• فرط الحساسية
• الحمل ، بسبب خصائصه الضارة بالخصوبة

يمكن العثور على الاحتياطات الكاملة في ملصق الدواء.

طرق تواصل متعددة

يتم استقلاب إنزالوتاميد بواسطة CYP2C8 و CYP3A4 وهو محفز لـ CYP3A4 و CYP2C9 و CYP2C19. المخدرات المقابلة التفاعلات ممكنة ويجب أخذها في الاعتبار أثناء العلاج.

الآثار السلبية

الأكثر شيوعا ممكن الآثار الضارة تتضمن آلام المفاصل, آلام الظهر, ألم عضلي, الإسهال, إعياء، وذمة ، احمرار ، عدوى ، و صداع الراس.