المنتجات
Dapagliflozin متوفر تجاريًا في شكل مغلف بالفيلم أقراص (فوركسيجا). تمت الموافقة عليه في الاتحاد الأوروبي في عام 2012 وفي الولايات المتحدة والعديد من البلدان في عام 2014. كما تم دمج Dapagliflozin مع ميتفورمين (Xigduo XR). تركيبة ثابتة مع ساكساجليبتين تمت الموافقة عليه في عام 2017 (Qternmet المغلفة بالفيلم أقراص). Qternmet XR هو مزيج من dapagliflozin و ميتفورمين. يجمع Qtrilmet ميتفورمين, ساكساجليبتينو داباغليفلوزين.
الهيكل والخصائص
داباجليفلوزين (سي21H25CLO6، Mr = 408.9 جم / مول) هو C- جلوكوزيد ثابت للجلوكوزيداز في الأمعاء. لديها بعض أوجه التشابه الهيكلية ل فلوريزين، مثبط SGLT غير محدد مشتق من لحاء شجرة التفاح وسلائف من العوامل الحديثة. في الدواء ، يوجد على شكل داباجليفلوزين - ((2S) -propane-1,2،1-diol) (1: 1) XNUMX - H2O.
الآثار
داباجليفلوزين (ATC A10BX09) له خصائص مضادة لمرض السكر وخافض لفرط سكر الدم وقد يقلل من وزن الجسم. وهو مثبط تنافسي وقابل للعكس وقوي وانتقائي لـ صوديوم-جلوكوز الناقل المشترك 2 (SGLT2). هذا الناقل مسؤول عن إعادة امتصاص جلوكوز في النبيبات القريبة من النيفرون. يؤدي التثبيط إلى زيادة إفراز السكر عن طريق البول. ال آلية العمل مستقلة عن الانسولين، على عكس العوامل الأخرى المضادة لمرض السكر. SGLT1 ، الموجود أيضًا في الأمعاء ، لا يثبطه داباجليفلوزين.
مؤشرات
لعلاج النوع 2 مرض السكري السكري.
الجرعة
وفقًا لـ SMPC. نظرا لعمر النصف الطويل من 16-17 ساعة ، مرة واحدة يوميا إدارة كافي. ال أقراص يمكن تناولها بشكل مستقل عن الوجبات.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.
الآثار السلبية
الأكثر شيوعا ممكن الآثار الضارة تشمل التهابات المسالك البولية ، والتهابات الجهاز التناسلي ، واضطرابات التمثيل الغذائي للدهون ، وزيادة إفراز البول ، وعدم الراحة في المسالك البولية. هذه الآثار الجانبية ترجع إلى حد كبير إلى الزيادة جلوكوز من التركيز في البول. نقص السكر في الدم نادرا ما يتم ملاحظته مع العلاج الأحادي ولكن قد يحدث بالاشتراك مع السلفونيل يوريا و الأنسولين. تم التشكيك في سلامة الوكيل. في التجارب السريرية ، هناك حالات أكثر بقليل من مثانة و سرطان الثدي لوحظ في مجموعة داباجليفلوزين. ومع ذلك ، ما إذا كان هناك بالفعل ارتباط أمر مثير للجدل.
