المنتجات
ديسلوراتادين متاح تجارياً في صورة 5 مجم مغلف بالفيلم أقراص وكحل (إيريوس ، الأدوية). تمت الموافقة عليه في العديد من البلدان منذ عام 2001. تم استبدال الشراب في عام 2011 بمحلول خالٍ من السكر والصبغة. ال من التركيز يظل متطابقًا (0.5 مجم / مل). التركيبة الثابتة مع بسودوفدرين غير متوفر حتى الآن في العديد من البلدان. عام تم طرح إصدارات من ديسلوراتادين للبيع في خريف عام 2012. تم تطوير ديسلوراتادين بدءًا من وراتادين (كلاريتين ، أدوية). لعبت الأسباب التجارية أيضًا دورًا لأن براءة اختراع Claritine انتهت صلاحيتها. ديسلوراتادين هو مستقلب لـ وراتادين ويبدو أنه أقل عرضة ل التفاعلات والاختلافات الدوائية. وراتادين هي في حد ذاتها ركيزة من CYP3A4 و CYP2D6 وهي شبه متحولة حيويًا بالكامل. ومع ذلك ، فإن ديسلوراتادين ليس خاملًا من الناحية الأيضية ولكنه يتحول إلى مزيد من الهيدروكسيل والغلوكورونيد (انظر أدناه) طرق تواصل متعددة).
الهيكل والخصائص
ديسلوراتادين أو ديسكاربوإيثوكسيلوراتادين (سي19H19CIN2، Mr = 310.82 جم / مول) أبيض مسحوق هذا قابل للذوبان في ماء. إنه مستقلب لوراتادين ، والذي يتكون أيضًا عند تناول اللوراتادين.
الآثار
يحتوي ديسلوراتادين (ATC R06AX27) على خصائص مضادة للهيستامين ومضادة للحساسية ومضادة للالتهابات. الآثار ترجع إلى العداء في الهستامين H1 مستقبلات. ديسلوراتادين يسبب أقل إعياء من الجيل الأول مضادات الهيستامين. انها ليست مثل مضادات الكولين أو السامة للقلب استيميزول or تيرفينادين.
إشارة
لعلاج أعراض التهاب الأنف التحسسي (مثل القش حمى) و الشرى (قشعريرة).
الجرعة
حسب النشرة المرفقة بالعبوة. المعتاد جرعة للبالغين والمراهقين بعمر 12 سنة فما فوق 5 ملغ بغض النظر عن وجبات الطعام. يمكن تناول الدواء مرة واحدة يوميًا نظرًا لعمره النصفي الطويل الذي يبلغ 27 ساعة. بالنسبة للأطفال دون سن 12 عامًا ، يتم إعطاء المحلول بجرعة مناسبة لأعمارهم.
موانع الاستعمال
ديسلوراتادين هو مضاد استطباب في حالة فرط الحساسية. للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
يتحول ديسلوراتادين حيويًا إلى المستقلب النشط 3-هيدروكسي-ديسلوراتادين وغلوكورونيد. ال الانزيمات لم يعرف بعد المسؤول. هناك مستقلبات ضعيفة لا يمكنها تكوين هذا المستقلب بشكل كافٍ. الكيتوكونازول, الاريثروميسين, فلوكستينو سيميتيدين قد يؤدي إلى زيادة طفيفة في مستويات البلازما من ديسلوراتادين و 3-هيدروكسي-ديسلوراتادين ، لكن هذا لا يعتبر ذا صلة ولا يسبب تغيرات في مخطط كهربية القلب.
الآثار السلبية
الأكثر شيوعا الآثار الضارة تشمل الجافة فم, إعياءو صداع الراس. نادر جدا الآثار الضارة تتضمن الهلوسة، فرط النشاط ، النوبات ، والدوخة ، والنعاس ، والخفقان ، وانخفاض ألم في البطن, غثيان, قيءعسر الهضم ألم عضلي, بشرة الطفح الجلدي وأعراض الحساسية.
