المنتجات
تتوفر مثبطات مضخة البروتون (PPIs) تجارياً في العديد من البلدان في شكل مغلفة بالفيلم أقراصأقراص MUPS كبسولات، كما حبيبات لتحضير معلق فموي ، وفي شكل مستحضرات قابلة للحقن والتسريب. كان العنصر النشط الأول من هذه المجموعة الذي تمت الموافقة عليه في العديد من البلدان أوميبرازول (أنترا ، لوسيك) ، التي طورتها أسترا في السبعينيات ، في عام 1970 ، وفي الولايات المتحدة في عام 1988 (بريلوسيك). اليوم ، الأدوية الجنيسة المتاحة ، و بانتوبرازول, أوميبرازولو إيسوميبرازول تتوفر أيضًا بدون وصفة طبية من الطبيب.
الهيكل والخصائص
العناصر الهيكلية النموذجية لمثبطات مضخة البروتون هي benzimidazole و sulfoxide (S = O) و pyridine. بروتون بيريدين نتروجين ينتج عنه تراكم في البيئة الحمضية للنبيبات الإفرازية (القنيات) للخلايا الدهليزية. يتم تنشيط سلفوكسيد عن طريق إعادة ترتيب السلفيناميد ويرتبط بسيستينات مضخة البروتون ، مما يعطلها بهذه الطريقة. المكونات النشطة موجودة كرفاق. نقية المتشاهدين إيسوميبرازول وأيضا ديكسلانسوبرازول يتم تسويقها أيضًا. تعتبر مثبطات مضخة البروتون حساسة للحمض ولذلك يجب أن تدار في أشكال جرعات معوية مغلفة.
الآثار
مثبطات مضخة البروتون (ATC A02BC) لها خصائص مضادة للإفراز. يقللون حمض المعدة إفراز عن طريق تثبيط مضخة البروتون (H.+/K+-ATPase) في الخلايا الدهليزية المعدية بشكل لا رجعة فيه. انهم لا يعملون محليا من داخل معدة، ولكن يتم امتصاصها أولاً في الأمعاء وتنتقل عبر مجرى الدم إلى الخلايا الموجودة. PPIs هي العقاقير الأولية ولا تتحول من حمض إلى شكلها النشط حتى تصل إلى قنوات الخلايا الدهليزية ، حيث ترتبط تساهميًا بمضخة البروتون ، مما يثبطها. تثبيط حمض المعدة إفراز جرعة- يعتمد التأثير الكامل ويتأخر في غضون أيام قليلة. تحتوي المكونات النشطة على نصف عمر قصير ولكن مدة مفعولها طويلة بسبب الارتباط التساهمي ، لذا فإن الجرعات مرة واحدة يوميًا تكون كافية عادةً.
مؤشرات
مؤشرات للاستخدام تشمل:
- قرحة المعدة والأمعاء
- معدة احتراق، معدي مريئي الجزر المرض، سوء الهضم.
- ارتجاع المريء
- إلتهاب المعدة
- هيليكوباكتر بيلوري استئصال (العلاج المركب مع مضادات حيوية).
- كمادة "حماية للمعدة" أثناء العلاج بمضادات الالتهاب غير الستيرويدية المخدرات.
- متلازمة زولينجر إليسون
الجرعة
حسب المعلومات المهنية. من المستحسن أن تأخذ المخدرات نصف ساعة إلى ساعة قبل الوجبات. يتم تحقيق أقصى تأثير في غضون أيام قليلة. مرة واحدة يوميا إدارة عادة ما تكون كافية. لبعض المؤشرات ، مرتين يوميًا إدارة قد يكون ضروريا.
مكونات نشطة
- إيسوميبرازول (نيكسيوم ، عام).
- لانزوبرازول (أغوبتون ، عام).
- Dexlansoprazole (ديكسيلانت ، عام).
- أوميبرازول (Antramumps ، والأدوية).
- بانتوبرازول (بانتوزول ، الأدوية).
- رابيبرازول (باريت ، الأدوية الجنيسة)
Ilaprazole (Noltec) غير متوفر تجاريًا في العديد من البلدان.
موانع الاستعمال
• المخدرات هي بطلان في فرط الحساسية. للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
يتم استقلاب مثبطات مضخة البروتون بواسطة إنزيمات CYP450 ، وخاصة CYP3A و CYP2C19. الدواء المناسب التفاعلات يجب ان تؤخذ بعين الاعتبار. العامل المضاد للصفيحات عقار كلوبيدوجريل (بلافيكس، genics) حيويًا إلى المستقلب النشط بواسطة CYP2C19. مثبطات مضخة البروتون التي تثبط CYP2C19 قد تقلل من فعالية عقار كلوبيدوجريل. رفع درجة الحموضة في المعدة قد يؤثر سلبًا على امتصاص من الأدوية والعناصر الغذائية الأخرى (على سبيل المثال ، فيتامين B12).
الآثار السلبية
الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة تتضمن صداع الراسوالدوخة وأعراض الجهاز الهضمي مثل غثيان و الإسهال. قد تسبب مثبطات مضخة البروتون نقص المغنيسيوم (نقص مغنسيوم الدم). دم يجب مراقبة المستويات أثناء العلاج طويل الأمد.
