المنتجات
Uprima تحت اللسان أقراص (2 مجم ، 3 مجم) من أجل ضعف الانتصاب لم يعد يتم تسويقها في العديد من البلدان. لم يتم تجديد ترخيص التسويق من قبل شركة Abbott AG في عام 2006. وقد تم الاستشهاد بأسباب تجارية ، ربما تُعزى إلى المنافسة من شركة مثبطات الفوسفوديستراز 5 (على سبيل المثال، فياغرا، الفياجرا). من الممكن أيضًا أن تكون دراسة ما بعد التسويق قد لعبت دورًا ، مما أدى إلى التشكيك في الفعالية (Maclennan et al. ، 2006). عن طريق الحقن حلول تمت الموافقة عليها أيضًا في العديد من البلدان لعلاج شلل الرعاش.
الهيكل والخصائص
أبومورفين (سي17H17لا2، Mr = 267.3 جم / مول) محبة للدهون مورفين مشتق بدون تأثيرات أفيونية يمكن الحصول عليها عن طريق تسخين المورفين بالحمض. إنه مشابه من الناحية الهيكلية لـ الدوبامين. ملح أبومورفين هيدروكلوريد (-آبومورفين - حمض الهيدروكلوريك - 1/2 H.2O) موجود في شكل بلورات بيضاء ، أو بني مصفر باهت ، أو رمادية مع مسحة خضراء وقابلة للذوبان في ماء. يتحول إلى اللون الأخضر مع مرور الوقت عند تعرضه للهواء والضوء. بحكم التعريف ، أبومورفين هيدروكلوريد هو -enantiomer. -المقاوم هو ملف.
الآثار
أبومورفين (ATC G04BE07) هو مضاد ، مقيئ، الدوبامين ، وانخفاض ضغط الدم. على عكس مثبطات الفوسفوديستراز 5يتم تحقيق تأثير الانتصاب من خلال آلية مركزية. يرتبط Apomorphine بـ الدوبامين مستقبلات في الغدة النخامية وعبر سلسلة عصبية ، يؤدي في النهاية إلى استرخاء من العضلات الملساء في الجسم الكهفي للقضيب ، مما يسمح بتحسين دم ملء وانتصاب. التحفيز الجنسي ضروري. يحتوي الأبومورفين على جرعة منخفضة من الفم التوافر البيولوجي بسبب ارتفاع التمثيل الغذائي الأول يمر وبالتالي يتم تناوله كقرص تحت اللسان عن طريق الفم الغشاء المخاطي، مما يسمح بسرعة بداية الحدث في غضون 20 دقيقة تقريبًا. نظرًا لارتفاع درجة إصابته بالدهون ، فإنه يتجاوز دم-الدماغ جيد الحاجز. تم اختبار Apomorphine في تجارب سريرية مع أكثر من 5000 مشارك. لا يمكننا التعليق على الفعالية الفعلية. منبهات الدوبامين من المعروف من علاج باركنسون أنها تسبب اضطرابات سلوكية مثل الوسواس القهري وفرط النشاط الجنسي وإدمان القمار. لذلك ، يمكن للمرء أن يفترض أن هذه التأثيرات تلعب أيضًا دورًا في التطبيق ضد ضعف الانتصاب. ومع ذلك ، وفقًا للأدبيات العلمية ، ليس هذا هو الحال. لا يبدو أن للأبومورفين أي تأثير على الرغبة الجنسية - على الأقل في الجرعات المنخفضة المستخدمة - أي أنه لا يشجع الدافع الجنسي أو يغير السلوك أو يثير الاضطرابات النفسية (على سبيل المثال ، Dépatie ، Lal ، 2001).
مؤشرات
تم استخدام Apomorphine ل ضعف الانتصاب عند الرجال. لم يكن الدواء مخصصًا للاستخدام في النساء. يستخدم الأبومورفين أيضًا طبيًا لعلاج مرض باركنسون والحث عليه قيء.
الجرعة
حسب ملصق الدواء. المعتاد جرعة 2 ملغ ولكن يمكن زيادتها إلى 3 ملغ. يجب أن تنقضي 8 ساعات على الأقل قبل أخذ أخرى جرعة. يتم وضع القرص تحت اللسان تحت لسان 20 دقيقة قبل النشاط الجنسي. مقدار ضئيل من ماء يجب أن يكون في حالة سكر.
موانع الاستعمال
الأبومورفين هو بطلان في فرط الحساسية ، شديد غير مستقر خناق، احتشاء عضلة القلب ، شديد قلب الفشل أو انخفاض ضغط الدم ، والحالات الأخرى التي تجعل النشاط الجنسي غير مرغوب فيه. للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
الأبومورفين مترافق بشكل رئيسي و التفاعلات عبر CYP يبدو غير مرجح. لا ينصح بالاشتراك مع النترات بسبب احتمالية زيادتها دم خفض الضغط. لا التفاعلات تم العثور عليها مع عوامل أخرى خافضة للضغط تمت دراستها ؛ ومع ذلك ، ينصح بالحذر. طرق تواصل متعددة ممكن مع منبهات الدوبامين و مضادات الدوبامين. لا ينصح بالاستخدام المتزامن. قد يقلل الكحول من الأداء الجنسي ويؤدي إلى انخفاض متزايد في ضغط الدم. للحصول على التفاصيل الكاملة ، راجع ملصق الدواء.
الآثار السلبية
الأكثر شيوعا الآثار الضارة تتضمن غثيان - يستخدم الأبومورفين أيضًا ك مقيئ بجرعات أعلى - صداع الراسوالدوخة ، وتشمل الآثار الجانبية المحتملة الأخرى ما يلي: التهاب الأنف أو البلعوم الغشاء المخاطي، تثاؤب ، نعاس ، عدوى ، المالسعال ، التورد ، التعرق ، ذوق اضطرابات وعسر الهضم ومتلازمة الأوعية الدموية المبهمة مع إغماء وفقدان قصير للوعي وتقرحات فم وتفاعلات فرط الحساسية.
شاهد
منبهات الدوبامين, مثبطات الفوسفوديستراز 5، الضعف الجنسي لدى الرجال.
