نيفيديبين هو دواء يستخدم لخفض دم الضغط ، الذي يعتمد عمله على تثبيط الكلسيوم التدفق إلى خلايا العضلات الملساء. العنصر النشط ينتمي إلى مجموعة الكلسيوم خصوم 1,4-ديهيدروبيريدين يكتب. الدواء ، الذي كان يستخدم على نطاق واسع ارتفاع ضغط الدم، فقد أهميته إلى حد كبير اليوم بسبب قصر مدة تأثيره وبعض الآثار الجانبية.
ما هو نيفيديبين؟
نيفيديبين ينتمي إلى ديهيدروبيريدين مجموعة من المواد. ممثلو هذه الفئة من المخدرات خفض دم الضغط عن طريق التثبيط الكلسيوم تدفق الكالسيوم في العضلات الملساء. العنصر النشط نيفيديبين يعتبر قيادة مادة لأحد الأنواع الهيكلية الثلاثة مضادات الكالسيوم. هذه هي نيفيديبين خافضات ضغط الدم. الآخران مضادات الكالسيوم تنتمي إلى فينيل ألكيل أمين (فيراباميل النوع) والبنزوثيازيبينات (الديلتيازيم يكتب). تختلف آليات عمل هذه الأنواع الثلاثة. توفر ثنائي هيدروبيريدين توسع الأوعية ، بينما تنخفض فينيل ألكيل أمين قلب المعدل والبنزوثيازيبينات يجمعان كلا الآليتين. نيفيديبين هو ماءغير قابل للذوبان ، مصفر مسحوق. كما أن المادة شديدة الحساسية للضوء. في ال كبد، يتحلل الدواء بسرعة بواسطة الإنزيم CYP3A4 وبالتالي يخضع لحد كبير من التوافر البيولوجي بسبب ارتفاع التمثيل الغذائي الأول يمر.
العمل الدوائي
يعتمد عمل نيفيديبين على تثبيط تدفق الكالسيوم إلى خلايا العضلات الملساء الوعائية عبر قنوات الكالسيوم. وهكذا يعمل نيفيديبين كمضاد للكالسيوم. يؤدي تدفق أيونات الكالسيوم إلى خلايا العضلات إلى تغيير حالة الجهد الكهربائي وتخضع العضلات للتقلص. فيما يتعلق عضلات الأوعية الدموية ، وهذا يعني انقباض في دم سفن مع زيادة في ضغط الدم. يعد تدفق الكالسيوم هذا جزءًا من النظام التنظيمي الطبيعي داخل الدم تداول. ومع ذلك ، إذا لزم الأمر ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم) أو أمراض أخرى على أساس اضطرابات الدورة الدموية موجودة ، فقط اتساع و استرخاء من الدم سفن يمكن أن يضمن تطبيع ضغط الدم. هذا استرخاء يتم تحقيق عضلات الأوعية الدموية عن طريق تثبيط تدفق الكالسيوم إلى خلايا العضلات الوعائية. نيفيديبين يثبط قنوات الكالسيوم من النوع L. تعتمد قناة الكالسيوم من النوع L على الجهد وتقع في غشاء الخلية من الأنابيب التائية للخلايا العضلية. يتم التحكم في تدفق أيونات الكالسيوم إلى سيتوبلازم الخلايا العضلية عن طريق إزالة الاستقطاب غشاء الخلية عن طريق تفعيل مستقبلات الريانودين. نظرًا لأن مستقبلات الريانودين مرتبطة ارتباطًا وثيقًا بـ ديهيدروبيريدين مستقبلات ، ديهيدروبيريدين يمكن أن يوقف تدفق الكالسيوم إلى الخلية. نظرًا لبطء تعطيل القناة ، يُطلق عليها اسم قناة طويلة الأمد أو قناة L. يؤثر نيفيديبين بشكل رئيسي على خلايا عضلات الأوعية الدموية ، ولكن ليس خلايا عضلة القلب. ومع ذلك ، يحاول الكائن الحي إبطال الانخفاض في ضغط الدم كجزء من آلياتها التنظيمية. هذا يمكن قيادة للآثار الجانبية التي يمكن أن تكون خطيرة في حالة عدم استقرار الدورة الدموية.
التطبيق والاستخدام الطبي
بسبب تأثيره الخافض للضغط ، يستخدم نيفيديبين بشكل أساسي ارتفاع ضغط الدمحالات الطوارئ ارتفاع ضغط الدم متلازمة رينودو مستقر خناق. كما يستخدم هذا الدواء بشكل متكرر في المخاض المبكر. علاوة على ذلك ، يمكن استخدامه أيضًا في ملفات الكريمات لِعلاج الشقوق الشرجية. في هذه الحالة ، فإن الكريمات تحتوي على 0.2 في المائة من نيفيديبين. أساسى ارتفاع ضغط الدم، المعروف أيضًا باسم ارتفاع ضغط الدم الأساسي ، يوجد بدون سبب محدد. يساعد نيفيديبين بشكل جيد هنا عن طريق استرخاء عضلات الأوعية الدموية. في حالة الطوارئ الشديدة لارتفاع ضغط الدم ارتفاع ضغط الدم يحدث فجأة ، والذي يمكن حتى قيادة لإلحاق الضرر اعضاء داخلية. في هذا التهديد حالة, ضغط الدم يجب إنزاله بسرعة لمنع المزيد من الضرر. النيفيديبين هو الأنسب لهذا الغرض. تتجلى أزمة ارتفاع ضغط الدم ، وهي مرحلة أولية من حالات ارتفاع ضغط الدم الطارئة خناق صدرية ، دوخة, تنفس الصعوبات نزيف في الأنف، حالات الارتباك تصل إلى غيبوبةوالسلوك البولي والاضطرابات البصرية. متلازمة رينود، من ناحية أخرى ، يشمل الشرايين اضطرابات الدورة الدموية في الأصابع. أطراف الأصابع بيضاء و بارد لأن جريان الدم لديهم يتأثر بتشنج عضلات الأوعية الدموية. أثبت استخدام نيفيديبين فعاليته في متلازمة رينوديمكن أيضًا استخدام نيفيديبين لعلاج المستقر خناق صدرية. لتحقيق تأثير طويل الأمد ، يتم الآن إعطاء نيفيديبين في شكل إطلاق مستمر. مع الافراج المستمر أقراص، يتم ضمان الإطلاق البطيء للنيفيديبين بحيث يكون المكون النشط الجديد متاحًا دائمًا بعد الانخفاض السريع في التأثير بسبب تأثير التمرير الأول.
المخاطر والآثار الجانبية
في الماضي ، كان النيفيديبين يستخدم بشكل أساسي لخفض ضغط الدم. في غضون ذلك ، فقد نيفيديبين أهميته البارزة لأنه ، من ناحية ، في شكل الإصدار المستدام له تأثير قصير المدى فقط بسبب آلية التمرير الأول ، ومن ناحية أخرى ، آثاره الجانبية وقد تم التعرف على موانع الاستعمال بشكل متزايد. على الرغم من أن العنصر النشط يعمل حصريًا في استرخاء عضلات الأوعية الدموية ، إلا أنه ليس له تأثير كبير على قلب معدل. ومع ذلك ، بسبب الظهور القوي للدواء ، هناك انخفاض سريع في ضغط الدم ، مما يؤدي إلى ردود فعل معاكسة للكائن الحي. وهكذا ، نيفيديبين هو بطلان في الذبحة الصدرية غير المستقرة بسبب المنعكس عدم انتظام دقات القلب تتطور ، والتي يمكن أن تصبح مهددة للحياة في هذا حالة. اليوم الجيل الثاني مضادات الكالسيوم تستخدم على نطاق واسع ، والتي يتم تخزينها في الأغشية بسبب قابليتها للذوبان في الدهون وبالتالي يتم إطلاقها بشكل أبطأ. تأجيج أقل من هؤلاء المخدرات يقلل أيضًا من خطر الانعكاس عدم انتظام دقات القلب. بالإضافة إلى الذبحة الصدرية غير المستقرة ، يُمنع استخدام نيفيديبين أيضًا في احتشاء عضلة القلب ، عالي الجودة صمام الأبهر تضيق صدمة، أو عند التأكد المخدرات مثل ريفامبيسين تدار. تشمل الآثار الجانبية الشائعة عند تناول نيفيديبين صداع الراس، احمرار (احمرار) ، وشعور عام بالضعف. أقل شيوعًا ألم في البطن, نفخة, الإمساكعصبية فقدان الشهيةوالتعرق والعضلات تشنجات, حمى، بوال ، أو اضطرابات بصرية. لا ارادي عدم انتظام دقات القلب هو أيضًا من بين الآثار الجانبية الأقل شيوعًا.
