أوبروجيبانت

المنتجات

تمت الموافقة على Ubrogepant في الولايات المتحدة في عام 2019 في شكل أقراص (Ubrelvy).

الهيكل والخصائص

Ubrogepant (سي₂₉H₂₆F₃N₅O₃، M_r = 549.6 جم / مول) أبيض مسحوق هذا غير قابل للذوبان عمليا في ماء.

الآثار

Ubrogepant له خصائص مسكنة وهو فعال ضد الأعراض الأخرى داء الشقيقة مثل رهاب الضوء (الحساسية للضوء) ، رهاب الصوت (الحساسية تجاه الصوت) ، و غثيان. تعود التأثيرات إلى العداء في مستقبلات CGRP. يتراوح عمر النصف من 5 إلى 7 ساعات. CGRP (الكالسيتونين الببتيد المرتبط بالجينات) هو ببتيد عصبي يلعب دورًا مهمًا في التحفيز داء الشقيقة الهجمات. يتكون من 37 الأحماض الأمينية ويتم التعبير عنه في الجهاز العصبي المحيطي والمركزي. يوجد اثنان من الأشكال الإسوية ، CGRP-α (الشكل) و CGRP-، والتي تختلف في ثلاثة الأحماض الأمينية. كلاهما منبهات في مستقبل CGRP. CGRP له خصائص توسع الأوعية القوية ويلعب دورًا مركزيًا في الم بدء وكذلك التهاب عصبي. وجد أن المصابين بالصداع النصفي لديهم مستويات مرتفعة من CGRP أثناء النوبة ، وفي الوريد إدارة من الببتيد يمكن أن يسبب هجمات في داء الشقيقة المرضى.

مؤشرات

للعلاج الحاد للصداع النصفي عند البالغين المصحوب بهالة أو بدونها.

الجرعة

وفقًا لـ SMPC. يتم تناول الدواء عن طريق الفم وفقط حسب الحاجة ، على عكس مثبطات CGRP (الأجسام المضادة وحيدة النسيلة). ال أقراص تدار بشكل مستقل عن الوجبات. إذا لزم الأمر ، آخر جرعة يمكن تناوله بعد ساعتين على الأقل.

موانع الاستعمال

• فرط الحساسية
• العلاج المتزامن مع مثبطات CYP3A4 القوية.

للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.

طرق تواصل متعددة

يتم استقلاب Ubrogepant بشكل أساسي بواسطة CYP3A4 و التفاعلات ممكن مع كل من المثبطات والمحفزات. هو بطلان المشاركة مع مثبطات CYP3A4 القوية (انظر أعلاه). علاوة على ذلك ، فإن ubrogepant هو أيضًا ركيزة من P- بروتين سكري و BCRP.

الآثار السلبية

الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة تتضمن غثيان والنعاس. كبد لم يلاحظ سمية. هذا على عكس مضادات مستقبلات CGRP الأخرى. على عكس التريبتان، لا يسبب ubrogepant تضيق الأوعية.