رسيوفاستاتين

المنتجات

يتوفر رسيوفاستاتين تجاريًا في شكل أقراص مغلفة (Crestor ، عامة ، عامة تلقائيًا). تمت الموافقة عليه في العديد من البلدان في عام 2006 (هولندا: 2002 ، الاتحاد الأوروبي والولايات المتحدة: 2003). حامل ترخيص التسويق هو AstraZeneca. تم تطوير الستاتين في الأصل في Shionogi في اليابان. في الولايات المتحدة الأمريكية ، ظهرت الإصدارات العامة في الأسواق في عام 2016. وفي العديد من البلدان ، انتهت صلاحية براءة الاختراع في 30 يونيو 2017.

الهيكل والخصائص

رسيوفاستاتين (سي₂₂H₂₈FN₃O₆S، M_r = 481.5 جم / مول) موجود في المخدرات مثل رسيوفاستاتين الكلسيوم، أبيض ، غير متبلور مسحوق هذا قابل للذوبان في ماء. وهو مادة ستاتين اصطناعية.

الآثار

يحتوي Rosuvastatin (ATC C10AA07) على خصائص خافضة للدهون ومضادة للالتهابات ومتعددة الاتجاهات. يخفض LDL كولسترول، الكوليسترول الكلي ، الدهون الثلاثية ، ApoB ، VLDL-C ، ويزيد HDL الكوليسترول. تعود التأثيرات إلى التثبيط الانتقائي والتنافسي لاختزال HMG-CoA ، والذي يلعب دورًا مركزيًا في التوليف الداخلي للـ كولسترول. يزيد رسيوفاستاتين من عدد LDL مستقبلات على سطح الخلية من كبد، وبالتالي زيادة امتصاص وتحلل LDL. يقلل من تخليق VLDL في كبد، مما يقلل من عدد VLDL و LDL حبيبات. المخدرات لها عمق التوافر البيولوجي (20٪) وعمر نصف طويل 19 ساعة. تحدث التأثيرات بعد أسبوعين إلى أربعة أسابيع.

مؤشرات

لعلاج اضطرابات التمثيل الغذائي للدهون: فرط كوليسترول الدمعسر شحميات الدم المختلط (النوع الثاني ب).
لتقليل مخاطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية الخطيرة في المرضى المعرضين لمخاطر عالية.
في بعض البلدان ، هناك مؤشرات أخرى ، على سبيل المثال ، لمنع تطور تصلب الشرايين وعلاج زيادة شحوم الدم.

الجرعة

حسب المعلومات المهنية. المغلفة الفيلم أقراص تؤخذ مرة واحدة يومياً بغض النظر عن وجبات الطعام. يمكن تناولها في أي وقت من اليوم ، ولكن يجب دائمًا تناولها في نفس الوقت.

موانع الاستعمال

فرط الحساسية
مرض الكبد النشط
القصور الكلوي الحاد
اعتلال عضلي
مزيج مع السيكلوسبورين
الحمل والرضاعة
النساء في سن الإنجاب دون مناسبة منع الحمل.

موانع إضافية تنطبق على جرعة 40 ملغ. يمكن العثور على الاحتياطات الكاملة في ملصق الدواء.

طرق تواصل متعددة

يتم استقلاب روسوفاستاتين بنسبة 10٪ فقط ، وبشكل أساسي عن طريق CYP2C9. إنه ليس مثبطًا أو محفزًا لإنزيمات CYP450. خلافا لغيرها العقاقير المخفضة للكوليسترول، ليس من المتوقع أن تتفاعل مع CYP450. روسوفاستاتين هو ركيزة من OATP1B1 الكبدية وناقل التدفق BCRP. المخدرات التفاعلات تم وصفه بـ مضادات الحموضة, سيكلوسبورين, الكولشيسين, الاريثروميسين, fenofibrate, حمض الفوسيديك, جمفبروزيل، النياسين ، مثبطات الأنزيم البروتيني ، ومضادات فيتامين ك ، من بين أمور أخرى.

الآثار السلبية

الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة تتضمن صداع الراس, ألم عضلي, ألم في البطنوالضعف و غثيان. الستاتين نادرا جدا ما يسبب تفككا يهدد الحياة للعضلات الهيكلية (انحلال الربيدات). الخطر أكبر في الأعلى جرعة (40 مجم). قد يعزز Rosuvastatin تطوير مرض السكري mellitus ، خاصة إذا عوامل الخطر حاضرون.