المنتجات
لم تعد الأدوية التي تحتوي على الكولشيسين معروضة في الأسواق في العديد من البلدان. المخدرات متوفرة في الخارج يمكن استيرادها. قد يكون من الممكن أيضًا تحضير مستحضر ارتجالي في الصيدلية (الصعوبات: السمية ، المادة).
النبات الجذعي
الكولشيسين هو القلويد الرئيسي في زعفران الخريف (Colchicaceae) ، والتي تحتوي عليها بكثرة بشكل خاص في البذور. كما أنها موجودة في درنة عشب المجد الأفريقي ، وكذلك في بعض الأنواع.
الهيكل والخصائص
الكولشيسين (سي22H25لا6، Mr = 399.4 جم / مول) قاعدة طبيعية ضعيفة جدًا من مجموعة قلويد tropolone. يتراكم من نظام الحلقات ثلاثية الحلقات للبنزوهبتالين. الكولشيسين موجود على شكل أبيض مائل للصفرة ، بلوري أو غير متبلور ، مذاق مرير مسحوق هذا قابل للذوبان في ماء. مسحوق يتحول إلى الظلام عند تعرضه للضوء.
الآثار
الكولشيسين (ATC M04AC01) له تأثيرات مضادة للالتهابات ومسكن. يزيل التهابات المفاصل خلال مسار الحادة نقرس الهجوم ، وبالتالي التخفيف الم. على عكس uricostats و uricosurics ، لا يؤثر الكولشيسين على تركيزات حمض البوليك في دم.
مؤشرات
للوقاية او العلاج من الحادة نقرس الهجمات. يتم إعطاء مؤشرات أخرى في الأدبيات ، مثل حمى البحر الأبيض المتوسط العائلية (دلالة في الولايات المتحدة) ومرض بهجت ومتكرر التهاب التامور. في العديد من البلدان ، لا توجد موافقة تنظيمية. للعلاج الحاد من نقرس، ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأقل سمية و السكرية تستخدم أيضا. ومع ذلك ، وفقًا لإرشادات EULAR ، يظل الكولشيسين من بين عوامل الخط الأول للعلاج الحاد.
الجرعة
بحسب دليل الأدوية. ال أقراص يمكن تناولها بشكل مستقل عن الوجبات. وفقًا للنظام التقليدي ، لعلاج النوبة الحادة عند البالغين ، يتم تناول 1 مجم في البداية ، تليها 0.5 مجم كل 1-2 ساعة حتى تهدأ الأعراض أو الآثار الضارة تحدث. الحد الأقصى يوميا جرعة يجب عدم تجاوز 4-6 مجم (10 مجم سابقًا). تم ذكر الأنظمة العلاجية البديلة أيضًا في الأدبيات. وفقًا للمعلومات التقنية الخاصة بـ Colcrys ، بحد أقصى جرعة 1.8 مجم يوميا (3 أقراص) لا يجب تجاوزه لأن هذا لن يوفر أي فائدة إضافية. ال جرعة يجب تعديلها بشكل فردي. توصي إرشادات EULAR أيضًا بجرعة منخفضة (0.5 مجم 3 مرات يوميًا).
موانع الاستعمال
الكولشيسين هو بطلان في فرط الحساسية ، أثناء فترة الحمل، وفي المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى والكبد وأمراض الجهاز الهضمي ، دم عدد الشذوذات واضطرابات القلب والأوعية الدموية. التفاصيل الكاملة للاحتياطات و التفاعلات يمكن العثور عليها في نشرة معلومات الأدوية.
طرق تواصل متعددة
يتم استقلاب الكولشيسين بواسطة CYP3A4 ونقله P- بروتين سكري. CYP3A4 يحفز نزع ميثيل مجموعات الميثوكسي وينتج عنه تكوين مستقلبات غير نشطة. مع الاستخدام المتزامن لمثبطات CYP3A4 أو P-gp ، تزداد تركيزات البلازما وقد ينتج عن ذلك تسمم شديد. تشمل مثبطات CYP القوية سيكلوسبورين و الماكروليدات مثل كلاريثروميسينأزول مضادات الفطريات، ومثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية ؛ ranolazine هو مثبط قوي لـ P-gp. آخر التفاعلات ممكن مع العقاقير المخفضة للكوليسترولوالفايبرات والعوامل السامة الكلوية. الكولشيسين يخضع ل الدورة الدموية المعوية الكبدية.
الآثار السلبية
الآثار السلبية قد تكون علامات على التسمم المرتبط بالجرعة. الأكثر شيوعا الآثار الضارة تتضمن الإسهال, غثيان, قيءو ألم في البطن. الإسهال بسبب تثبيط تجديد الخلايا في ظهارة الأمعاء الدقيقة. يعاني المرضى في كثير من الأحيان من اضطرابات العضلات وضعف العضلات ، الكلى الضرر و بشرة اضطرابات مثل الحكة و احتراق. بجرعات عالية ، دم يتغير العد ، الأنيميا، اضطرابات نمو الأظافر ، تساقط الشعر، وقد لوحظت تفاعلات فرط الحساسية في بعض الأحيان. تساقط الشعر و تعداد الدم التغييرات هي أيضا نتيجة لتثبيط الانقسام. تم الإبلاغ عن التسمم بنتائج قاتلة.
